Эуфиллин

Эуфиллин раствор — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Эуфиллин

МНН:

Аминофиллин

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав:

В 1 мл содержится:

Активное вещество:
эуфиллин для инъекций (аминофиллин) — 24,0 мг;

Вспомогательное вещество:
вода для инъекций — до 1 мл

Описание:

прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа:

бронходилатирующее средство

Код ATX:

R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, усиливает выброс адреналина надпочечниками. Оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика
Биодоступность препарата — 90-100 %.

Максимальная концентрация (7 мкг/мл) при внутривенном введении 300 мг достигается через 15 мин.

Объем распределения находится в диапазоне 300-700 мл/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 450 мл/кг.

Связь с белками плазмы у взрослых — 60 %, у новорожденных — 36 %, у больных циррозом печени — 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке крови матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови -5-10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуется 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного периода полувыведения кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес — более 24 ч; у детей старше 6 мес — 3,7 ч; у взрослых — 8,7 ч; у курильщиков (20-40 сигарет сутки) — 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики происходит на 3-4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), легочно-сердечной недостаточностью -свыше 24 ч.

Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Показания к применению:

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с бронхиальной астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, гипертензия в «малом» круге кровообращения, ночное апноэ. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления).

Левожелудочковая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, а также к производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе.

С осторожностью

Сепсис, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), пожилой возраст (старше 55 лет), неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, гиперплазия предстательной железы, детский возраст до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Беременность и период лактации

При необходимости применения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Способ введения: внутривенно.

При появлении ощущения сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят аминофиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы аминофиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая — 0,25 г, суточная -0,5 г.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме -снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата, при замене способа введения (со струйного на капельное).

Местные реакции : уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью). желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь. тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные судороги (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в том числе внутривенно метоклопрамид — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования судорог внутривенно вводить диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы ослабляют действие аминофиллина (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм аминофиллина).

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличение его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Перед употреблением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.

Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма.

Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами, а также заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.
По 5 или 10 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.
При использовании ампул с насечкой, точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпуск по рецепту.

Адрес предприятия-изготовителя/
Организация, принимающая претензии:

ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н.А.Семашко»
ул. Большие Каменщики, д. 9, г. Москва, 115172

Место производства

Особенности применения электрофореза с «Эуфиллином»

Медикаменты в организм можно доставить с помощью таблеток, уколов, мазей и физиотерапевтических процедур. Электрофорез — введение препаратов в ткани и органы посредством электрического поля без повреждения кожи и слизистых.

Что представляет собой процедура

Как надо правильно делать электрофорез с «Эуфиллином»? Лекарство в виде жидкости или геля наносят на марлевую ткань, размещают на определённый участок тела и подсоединяют электроды. После включения электрического тока медикамент в процессе ионофореза устремляется вглубь тканей через поры и межклеточные пространства. Пациент в этот момент не испытывает никакого беспокойства, лишь лёгкое покалывание, а лечебное действие продолжается более суток. Используются электроды с различной полярностью – минусом и плюсом.

Особенности применения «Эуфиллина»

Врач выбирает лекарственное вещество в зависимости от заболевания и особенностей организма конкретного больного. В состав раствора «Эуфиллина» входят теофиллин и этилендиамин.

В инструкции по применению указано:

Орган Действие «Эуфиллина»
Мозг Повышает чувствительность к углекислому газу, уменьшает отёк, понижает внутричерепное давление, возбуждает дыхательный центр
Сердце Стимулирует, увеличивает потребность в кислороде
Кровеносные сосуды Расслабляет гладкие мышцы, тем самым расширяет сосуды сердца, почек, мозга
Бронхи Расслабляет мускулатуру, снимает спазм, расширяет
Почки Усиливает диурез, выводит из организма воду, хлор, натрий
Обмен веществ и кровь Снижает выработку медиаторов воспаления, улучшает насыщение крови кислородом, уменьшает образование тромбов

Применять строго по назначению лечащего врача!

«Эуфиллин» с папаверином

Иногда использования одного препарата недостаточно, чтобы победить болезнь. Для усиления эффекта необходимо правильно подобрать и назначать дополнительное лекарственное вещество.

Добавление папаверина способствует улучшению кровоснабжения, восстановлению обменных процессов, оказывает сосудорасширяющее действие, повышает двигательную активность.

«Эуфиллин» с никотиновой кислотой

При лечении перинатальных травм, синдрома гидроцефалии, нарушений мышечного тонуса назначают введение препарата с никотиновой кислотой – витамином РР.

Применение витамина РР позитивно влияет на углеводный обмен, усиливает регенерацию поврежденных тканей кожи и слизистых, оптимизирует содержание холестерина в крови.

Какое воздействие оказывает электрофорез с «Эуфиллином»?

Любое лечение характеризуется показаниями и противопоказаниями, а самое безобидное лекарство имеет побочное воздействие. Педиатр Комаровский не приветствует «массовое назначение электрофореза с «Эуфиллином» всем детям» с поражением нервной системы.

Для чего врачи назначают электрофорез с «Эуфиллином»:

  • для нормализации мышечного тонуса;
  • уменьшения спазма и болевых ощущений;
  • уменьшения отёка и воспаления;
  • с целью оптимизации внутричерепного давления;
  • усиления кровообращения в тканях.

Перед назначением данного препарата специалист всегда оценивает все риски и целесообразность применения в той или иной ситуации.

Показания и преимущества терапии

Процедура электрофореза не вызывает проблем у маленького пациента и его родителей. Есть возможность провести её в поликлинике и дома, заказав обученного специалиста. Имеются портативные переносные аппараты, но пользоваться ими должна медицинская сестра, которая прошла особые курсы.

Родители вправе проверить наличие сертификата специалиста.

Положительный эффект электрофореза:

  • вещество поступает в очаг заболевания, не «распыляется» по организму;
  • нет необходимости пить горькое лекарство или терпеть боль от укола;
  • введение препарата в виде ионов значительно повышает его активность;
  • действие электрического тока положительно влияет на процессы микроциркуляции, уменьшает отёк и воспаление в тканях.

Инструкция по применению «Эуфиллина» для электрофореза разрешает проведение до десяти процедур. Длительность одного сеанса — от пяти до пятнадцати минут.

Купить в аптеке раствор «Эуфиллина» (аминофиллина) можно в ампулах по пять миллилитров (2,4-процентный) и по одному миллилитру (24-процентный). Цена вполне доступная. Специальный раствор («Эуфиллин» 1-процентный) для электрофореза не выпускается.

Медицинский специалист обязан уметь правильно усадить или уложить ребёнка, расположить электроды на необходимую зону, приготовить раствор нужной концентрации, засечь время проведения сеанса.

Когда назначается детям

В виде таблеток это лекарство можно применять только старшим детям, внутривенно или в клизме – с трёх лет. Если существует угроза жизни малютки, под обязательным контролем врача, препарат используют с трёхмесячного возраста.

Введение путём электрофореза разрешено с первых месяцев жизни.

Электрофорез с «Эуфиллином» для грудничков может назначаться в следующих случаях:

  1. Заболевания опорно-двигательной системы – врождённые поражения тазобедренных суставов, косолапость, кривошея, миопатия.
  2. Поражения центральной нервной системы у новорожденных – энцефалопатия, стато-моторные нарушения, последствия родовой травмы, приступы беспокойства.

Расположение электродов зависит от того, какая часть организма младенца поражена: поясничный или шейный отдел позвоночника, воротниковая область, поясница, грудная клетка. Иногда грудничку показано проведение процедуры по Ратнеру – на шейный электрод наносится «Эуфиллин», а на электрод с правой стороны грудной клетки – «Папаверин».

Противопоказания и возможные реакции

Перед мамой и папой стоит непростая задача: обеспечить безопасность лечения своего ребенка. Недостаточно только прочитать в интернете отзывы родителей, необходимо также выяснить некоторые важные вещи в беседе с лечащим врачом:

  • Цель проведения курса процедур, побочные действия электрофореза с «Эуфиллином» и противопоказания к проведению сеансов.
  • Почему электрофорез с «Эуфиллином» показан.
  • Как исключить у грудничка наличие аллергии при применении лекарства.

Кроме этого надо ответственно отнестись к выбору медицинской сестры и обратить внимание на срок годности и условия хранения препарата. При правильном назначении и проведении процедуры удастся избежать возможных неблагоприятных последствий:

  • возбуждения;
  • учащения срыгивания;
  • тремора конечностей;
  • судорог;
  • хронической дистрофии печени;
  • аллергического дерматита;
  • нарушения сна.

Электрофорез с «Эуфиллином» противопоказан при болезнях сердечно-сосудистой системы, злокачественных образованиях, респираторных вирусных инфекциях, обострении хронических болезней, гипертермии, патологических проявлениях на коже, аллергической реакции на данный препарат и непереносимости воздействия электротока.

Методика изобретена в 1809 году. Данный способ лечения оправдал себя, заслужил доверие медиков и пациентов. Эта процедура по праву считается одной из эффективных и неопасных для здоровья ребёнка.

Для чего ставят капельницу с эуфиллином?

В каких случаях назначают капельницу с эуфиллином?

Парентеральное введение эуфиллина показано в случаях:

  • Купирования астматического статуса, обратимых бронхоспазмов различной этиологии, эмфиземы легких;
  • Легочной гипертонии, как составляющую комплексной терапии «эмфизематозного сердца»;
  • Комбинации сердечной астмы и бронхоспазма, расстройствами дыхания центрального генеза;
  • Купирования церебральных вегетососудистых кризов на фоне атеросклероза мозговых сосудов;
  • При лечении недостаточности церебрального кровотока, отека головного мозга, остеохондроза шейного отдела позвоночника;
  • Интенсивной терапии ишемического ОНМК.

Противопоказания к назначению эуфиллина:

  • Острая сердечно-сосудистая недостаточность;
  • Стенокардия, острый коронарный синдром;
  • Тяжелые нарушения ритма и внутрисердечной проводимости;
  • Геморрагический ОНМК, внутримозговое кровоизлияние;
  • Отек легких;
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • Эпилепсия, судорожный синдром;
  • Гормональная патология щитовидной железы;
  • Полиорганная недостаточность;
  • Беременность и кормление грудью.

Техника, компоненты раствора и кратность выполнения процедуры

Эуфиллин вводится исключительно внутривенно под наблюдением медицинского персонала!

Инструкция по применению эуфиллина для капельниц предусматривает выполнение определенных правил:

  • Температура раствора должна быть 370С;
  • При возможности вводить в первой половине дня (препарат имеет возбуждающее действие на ЦНС);
  • Разводить эуфиллин стоит только в 0,9% растворе натрия хлорида;
  • Запрещено смешивать препарат в одном шприце для болюсного введения.

Раствор готовить непосредственно перед введением. Недопустимо хранение остатков и повторное использование.

При инъекции эуфиллина пациент должен находиться в лежачем положении. Необходимо контролировать артериальное давление, ЧСС, параметры дыхания и общее субъективное состояние больного. В случае быстрого введения возможно появление повышенного сердцебиения, тошноты, вертиго.

Астматический статус. В случае тяжелого состояния больного допустимо введение эуфиллина внутривенно болюсно в течении 5 минут под контролем АД с переходом на в/в капельное введение. 15 мл раствора эуфиллина 2,4% развести в 200 мл. физраствора, добавить 90-120 мг преднизолона и вводить со скоростью 30-50 капель в минуту. При нормализации состояния больного переводят на альтернативные формы препарата.

Легочная гипертензия. 10-15 мл 2,4% эуфиллина развести в 150 мл физраствора. Вводить со скоростью 30-40 капель в минуту. Доза насыщения составляет 3 мг/кг/сутки. При снижении системного давления переходят на таблетированные формы метилксантинов.

Церебральный сосудистый криз. Введение эуфиллина комбинируют с папаверином 2-4 мл, бета-блокаторов (анаприлин 0,25% разведенным в 500 мл. 5% глюкозы).

Ишемический инсульт и отек головного мозга. Внутривенно вводят 10 мл 2,4% расствора эуфиллина в 150 мл физраствора в комбинации с дексаметазоном, 2,0-4,0 мл лазикса, 10 мл. 25% магнезии. Дополнительно вводят L-лизина эсцинат 5-10 мл на 100 мл физраствора капельно медленно. Данное лечение проводят до клинического улучшения.

Остеохондроз. В периоды обострения целесообразно назначать комбинированные капельницы с эуфиллином, обезболивающими (анальгин, баралгин), дексаметазоном, лазиксом, папаверином. Курсовое лечение длится не дольше 7-10 дней.

При возможности нужно контролировать уровень калия и теофиллина в сыворотке крови, не превышать суточную дозу в 10 мг/кг.

Во время лечения эуфиллином стоит воздерживаться от употребления алкоголя, продуктов, содержащих метилксантин (кофе, какао, шоколад, чай).

Какой эффект ожидают от приема капельницы?

Эффекты от парентерального эуфиллина:

  • Снимает обструкцию у больных бронхиальной астмой, эмфиземой;
  • Оптимизирует функции дыхательной и межреберной мускулатуры;
  • Улучшает параметры дыхательной функции, сатурацию крови кислородом, стимулирует дыхательный центр;
  • Уравновешивает реологические показатели крови, тормозит тромбоцитарную агрегацию;
  • Стимулирует деятельность ЦНС, сердечную сократимость, увеличивает венечный кровоток;
  • Снимает тонус стенок кровеносных сосудов;
  • Снижает перифокальный отек мозга, внутричерепное давление;
  • Уменьшает общую резистентность артерий малого круга кровообращения;
  • Повышает почечную перфузию, умеренно стимулирует диурез;
  • Улучшает микроциркуляции в хрящевой ткани, снимает воспалительный отек.

Стоит помнить о вероятности возникновении побочных эффектов:

  • Вертиго, мигрень, психомоторное возбуждение, расстройство сна, тремор, судорожный синдром, бессонница, галлюцинации;
  • Дискомфорт в эпигастрии, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвы желудка, диарея, анорексия;
  • Метаболический дисбаланс, нарушение кислотно-основного состояния крови;
  • Нарушения ритма, тахикардия, сосудистый коллапс, обострение стенокардии, экстрасистолии, прогрессирование сердечной недостаточности;
  • Гипертермия, покраснение лица, потливость, отдышка.

Выводы

Эуфиллин в капельнице широко применяют в терапии неотложных состояний и обострении хронических заболеваний. Внутривенное капельное введение увеличивает биодоступность, позволяет контролировать скорость поступления лекарственного вещества и быстро прекратить при появлении побочных эффектов. Не рекомендовано длительное парентеральное использование эуфиллина, после стабилизации состояния пациента переводят на альтернативные лекарственные формы.

Эуфиллин таблетки — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Эуфиллин

Международное непатентованное название:

Аминофиллин

Химическое название:

3,7-дигидро-1, 3-диметил-III-пурин-2,6-дион и 1,2 этилендиамин

таблетки

Состав на одну таблетку:

Активное вещество:
Аминофиллин (эуфиллин) — 150 мг

Вспомогательные вещества:
Кальция стеарат — 2 мг
Крахмал картофельный — 48 мг

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской. Бронходилатирующее средство.

Код ATX

Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувс тви тельность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность -90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации — 1-2 ч. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых — 60 %, у больных циррозом печени — 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р 450. В результате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у детей старше 6 мес. — 3,7 ч; у взрослых — 8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) — 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью — свыше 24 ч. Выводится почками.

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, легочная гипертензия, «легочное» сердце, ночное апноэ.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гиперили гипотензия тяжелого течения, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).

Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желучно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.
Назначают одновременно с антикоагулянтами.

Способ применения и дозы:

Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — внутривенно диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина. Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения, необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Таблетки 150 мг.
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием.
30 таблеток в банку оранжевого стекла типа БТС.
30 таблеток в банку полимерную типа БП.
Каждую банку или 1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °С.
Хранить в недоступном для детей месте. 5 лет.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Фирма — производитель:

ОАО «Биосинтез», Россия, г. Пенза.

Юридический адрес и адрес для принятия претензий

ОАО «Биосинтез», Россия, 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4.

Эуфиллин
, Раствор для внутривенного введения

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл, 10 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество — аминофиллин 24.0 мг

вспомогательное вещество — вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования.

Ксантины

Аминофиллин

Код АТХ R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность-90-100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г-15 мин, максимальная концентрация в плазме крови-7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых — 60 %, у новорожденных — 36 %, у больных циррозом печени – 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсичной. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т ½ кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес. — более 24 ч; у детей старше 6 мес.-3,7 ч; у взрослых-8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес.); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает в тканях накопление цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Показания к применению

  • астматический статус (дополнительная терапия)

  • нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)

  • левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса

  • отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Взрослым:

Внутривенно вводят медленно (в течение 4-6 мин) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая – 0,25 г, суточная – 0,5 г.

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин.

При астматическом статусе показано в/в капельное введение – 720-750 мг.

Детям:

Препарат противопоказан детям до 14 лет из-за побочных эффектов.

Высшие дозы для детей от 14 до 18 лет в/в – разовая 3 мк/кг, суточная — 0,25 до 0,5 г.

Побочные действия

— головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, лихорадка, ощущение приливов к лицу

— сердцебиение, тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса (при быстром внутривенном введении), кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии

— гастралгия, диарея, тошнота, рвота, гастроэзофагальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита (при длительном приеме)

— кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение

— уплотнение, гиперемия, болезненность (в месте введения)

— боль в груди, тахипноэ

— гипогликемия

— усиление диуреза, альбуминурия, гематурия

Частота возникновения побочных эффектов уменьшается при снижении дозы препарата.

Противопоказания

— детский возраст до 14 лет

— гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину)

— эпилепсия

— тяжелая артериальная гипер- или гипотензия

— тяжелые тахиаритмии

— геморрагический инсульт

— кровоизлияние в сетчатку глаза

С осторожностью: беременность, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотериоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы.

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связывают с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов – препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий).

При одновременном применении с эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Особые указания

Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам:

— с выраженными нарушениями функции печени и почек (печеночная и/или почечная недостаточность)

— язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при кровотечении из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

-при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия)

— при распространенном атеросклерозе сосудов

-при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии

-при частой желудочковой экстрасистолии

-при повышенной судорожной готовности

-при неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе

-при длительной гипертермии

-при гастроэзофагеальном рефлюксе

-при гипертрофии предстательной железы.

Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Беременность и лактация

Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме плода и новорожденного потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении, для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности требует тщательной оценки пользы для лечения матери и потенциального риска для плода, производится только по экстремальным жизненным показаниям.

Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития побочных действий препарата, следует в период лечения воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковая аритмия, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.

Лечение: отмена препарата, стимуляция выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.

По 10 мл в ампулы из нейтрального стекла.

По 10 ампул помещают в коробку из картона. В каждую коробку вкладывают инструкцию по медицинскому применению на государственном и русском языках и нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 С до 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Новосибхимфарм»

630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275

тел. (383) 363-32-44,

факс (383) 363-32-55

Владелец регистрационного удостоверения:

ОАО «Новосибхимфарм»

630028, Россия, г. Новосибирск,

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *