Антибиотики 2 группы

Ампициллин (Ampicillin)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Ампициллин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Ампициллин
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Ампициллин

Латинское название вещества Ампициллин

Ampicillinum (род. Ampicillini)

Химическое название

Брутто-формула

C16H19N3O4S

Фармакологическая группа вещества Ампициллин

  • Пенициллины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A01.0 Брюшной тиф
  • A01.4 Паратиф неуточненный
  • A02 Другие сальмонеллезные инфекции
  • A02.0 Сальмонеллезный энтерит
  • A03 Шигеллез
  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • A28.0 Пастереллез
  • A32.9 Листериоз неуточненный
  • A37 Коклюш
  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • A46 Рожа
  • A54 Гонококковая инфекция
  • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
  • H66.9 Средний отит неуточненный
  • I33 Острый и подострый эндокардит
  • J01 Острый синусит
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J31.2 Хронический фарингит
  • J32 Хронический синусит
  • J35.0 Хронический тонзиллит
  • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
  • J85 Абсцесс легкого и средостения
  • K65 Перитонит
  • K81 Холецистит
  • K83.0 Холангит
  • L01 Импетиго
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное
  • M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
  • M60.0 Инфекционные миозиты
  • M71.1 Другие инфекционные бурситы
  • M86.9 Остеомиелит неуточненный
  • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
  • N30 Цистит
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N72 Воспалительные болезни шейки матки
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
  • O23 Инфекции мочеполовых путей при беременности
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Код CAS

69-53-4

Характеристика вещества Ампициллин

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия для парентерального и перорального применения. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

В медицинской практике применяют ампициллин, ампициллина натриевую соль, ампициллина тригидрат.

Ампициллин — мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Мало растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 349,40.

Ампициллина натриевая соль — порошок или пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Гигроскопична. Молекулярная масса 371,39.

Ампициллина тригидрат — белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в этаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.

Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).

При приеме внутрь из ЖКТ всасывается 30–40% дозы, Cmax достигается через 1,5–2 ч. Относительно небольшая часть (10–30%) связывается с белками плазмы. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует.

Применение вещества Ампициллин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (пневмония, абсцесс легкого, бронхит, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит), инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, пиелит, уретрит), инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, пастереллез, листериоз, инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы), инфекции опорно-двигательного аппарата, инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, шигеллез, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), бактериальный эндокардит (профилактика и лечение), гонорея, менингит, сепсис, коклюш.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), детский возраст до 1 мес.

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Ампициллин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При совместном применении с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. При одновременном использовании с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральных контрацептивов, c этинилэстрадиолом — риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие). Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС, в т.ч. фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.

Передозировка

Симптомы: токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в.

Меры предосторожности вещества Ампициллин

При курсовом лечении необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.

После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48–72 ч.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.

При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Особые указания

До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к ампициллину. Терапия ампициллином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, терапию следует продолжить с учетом полученных данных.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Ампициллина тригидрата таблетки 0,25 г 0.0342
Ампициллин 0.0327
Ампициллина натриевая соль 0.003
Ампициллин-АКОС 0.0007
Ампициллина тригидрат 0.0005
Пентрексил 0.0005
Ампициллина тригидрат в капсулах 0,25 г 0.0005
Ампициллин-Ферейн 0.0003
Ампициллин АМП-КИД 0.0003
Зетсил 0.0003
Пурициллин 0.0003
Стандациллин 0.0002
Пенодил 0.0002
Ампициллин АМП-Форте 0.0002
Ампициллина натриевая соль стерильная 0.0002
Ампициллин Иннотек 0.0001
Ампициллин натрия 0.0001
Ампициллин натрия стерильный 0.0001
Ампициллина натриевая соль-Виал 0.0001
Ампициллина натриевая соль кристаллическая 0

21. Антибиотики группы аминогликозидов и макролидов: классификация, механизм и спектр действия. Побочные эффекты аминогликозидов и их профилактика, противопоказания к назначению.

Аминогликозиды. Классификация:

· Классификация по последовательности введения препаратов в медицинскую практику

o I поколение — первые природные аминогликозиды, нашедшие применение для лечения инфекционных заболеваний: Стрептомицин . Неомицин . Мономицин (паромомицин). Канамицин .

o II поколение — более современные природные аминогликозиды: Гентамицин . Сизомицин . Тобрамицин . Нетилмицин .

o III поколение — полусинтетические аминогликозиды: Амикацин .Изепамицин.

По классификации, основанной на спектре действия и особенностях возникновения резистентности (классификация, представленная И.Б. Михайловым) выделяют четыре поколения аминогликозидов

o I поколение: стрептомицин , неомицин , канамицин , мономицин.

o II поколение: гентамицин .

o III поколение: тобрамицин , амикацин , нетилмицин , сизомицин .

o IV поколение: изепамицин.

Оказывают бактерицидный эффект, подавляя синтез белка в рибосомах. Спектр действия широкий, особенно активны против грамотрицательных микробов. В ЖКТ всасываются плохо (около 97% дозы выводится с фекалиями в неизмененном виде), поэтому при приеме внутрь эффективны против кишечных инфекций. Хорошо действуют местно при лечении ран, ожогов, дерматозов. При в/м введении сохраняют активную концентрацию 8–12 ч, выводятся почками в неизмененном виде, создавая в моче высокие концентрации, поэтому эффективны при инфекциях мочевыводящих путей (пиэлиты, циститы, уретриты). Даже при нормальной выделительной функции почек могут куммулировать и вызывать ПЭ. Заболевания почек резко усиливают опасность куммуляции. Наиболее опасными ПЭ являются ототоксический и нефротоксический эффекты (возникновение глухоты и поражения почек). Назначение беременной может вызвать глухоту ребенка, поражение почек и нервно-мышечной проводимости вплоть до остановки дыхания.

Неомицина сульфат назначают только местно и внутрь для лечения кишечных инфекций, особенно резистентных к другим АБ, а также при подготовке больного к операции. Особенно активен против кишечной палочки, протея, синегнойной палочки. При приеме внутрь может вызвать диспепсию, кандидамикоз. При местном применении всасывается незначительно: мази, содержащие один неомицин или в комбинации с глюкокортикоидами (“Локакортен-Н”, “Синалар-Н” и др.).

Гентамицина сульфат применяют преимущественно при инфекциях, вызванных синегнойной, кишечной палочками, протеем, устойчивыми стафилококками, особенно при инфекциях мочевыводящих путей, сепсисе, раневой инфекции. Вводят в/м через 8–12 ч. Он менее токсичен, чем неомицин.

Сизомицин сходен с гентамицином, но более активен в отношении синегнойной палочки, протея, клебсиелл, энтеробактера, относящихся к наиболее распространенным хирургическим инфекциям. Вводят в/м, иногда в/в. Близкими свойствами обладает амикацин.

Совместимость. Все аминогликозиды нельзя комбинировать между собой из-за усиления ототоксичсского и нефротоксического действия. Они противопоказаны при заболеваниях слухового нерва, нарушении выделительной функции почек, беременным. Детям раннего возраста назначают только по жизненным показаниям. Снижает эффективность антимиастенических ЛС. Проявляет синергизм при взаимодействии с бета-лактамными антибиотиками. В/в введение индометацина снижает почечный клиренс стрептомицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая T1/2. Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффектов. ЛС для ингаляционной общей анестезии (галогенсодержащие углеводороды), наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов, др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу, усиливают нервно-мышечную блокаду.

Макролиды

К ним относятся эритромицин и олеандомицин. МД обусловлен угнетением синтеза белков. По типу действия — бактериостатики. По спектру действия занимают промежуточное положение между АБ узкого и широкого спектров действия. Наиболее чувствительны к ним грамположительные микробы. Они действуют также на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (кокки, палочки дифтерии, анаэробы, риккетсии, возбудители трахомы, амебной дизентерии). Хорошо всасываются в кишечнике. Эритромицин частично разрушается в кислой среде желудка, поэтому его применяют в капсулах и в таблетках со специальным покрытием, обеспечивающим освобождение АБ в кишечнике. Макролиды легко проникают в ткани, но в мозг почти не поступают. Через плаценту проходят легко, но на плод отрицательного действия практически не оказывают. К ним быстро развивается устойчивость микробов, поэтому их применяют как АБ резерва в тех случаях, когда имеются пенициллиноустойчивые возбудители или аллергия к препаратам пенициллина. Они малотоксичны, иногда вызывают аллергические реакции, диспептические расстройства, суперинфекции. При сочетании с тетрациклинами эффект взаимно усиливается (олететрин, сигмамицин, тетраолеан).

Линкомицин. Ристомицин. Действуют преимущественно на грамположительные кокки, возбудителей дифтерии, сибирской язвы, столбняка и др. Оказывают бактерицидное действие. Линкомицин назначают в/м ив/в 2–3 раза в сутки. Он хорошо проникает в ткани, накапливается в костях, поэтому эффективен при остеомиелите. Выводится преимущественно с желчью, создавая в ней высокие концентрации. ПЭ: диспептические расстройства, иногда аллергия, лейкопения. Ристомицин обычно назначают при неэффективности других АБ. Основным показанием является сепсис. Вводят в/в капельно. Действует 12 ч, хорошо проникает в ткани, выводится почками в неизмененном виде, создавая высокие концентрации в моче. При нарушении выделительной функции почек накапливается в организме и может вызывать необратимое нарушение слуха, тромбоцитопению, кровотечение. После в/в введения нередко возникает реакция обострения в виде лихорадки и ухудшения самочувствия, что связано с массовой гибелью микробов в крови и выделением токсинов. Поэтому 1-ю инъекцию рекомендуют делать в половинной дозе. Ристомицин нельзя сочетать с аминогликозидами, назначать детям до 1 года и при заболеваниях почек.

Группы антибиотиков ежедневно пополняются новыми медикаментами, направленными на борьбу с патогенными микроорганизмами. Классификация предполагает разделение средств в зависимости от механизма и спектра действия. Каждый вид медикаментов может быть направлен на уничтожение одного или нескольких типов бактерий, что позволяет при разных заболеваниях подбирать наиболее эффективный препарат.

Что такое антибиотики, с какой целью назначаются

Антибиотики представляют собой вещества, способны влиять на рост и размножение клеток, а также уничтожать их путем остановки всех жизненных процессов. Некоторые средства направлены исключительно на замедление роста и развития, а другие непосредственно на уничтожение микроорганизмов.

Средства не оказывают никакого воздействия на вирусы, поэтому абсолютно бесполезны для лечения заболеваний вирусного происхождения, даже в случае их тяжелого протекания со значительным повышением температуры тела.

Специалисты сегодня называют антибиотики противомикробными препаратами, поскольку первый термин был дан средствам, которые имели натуральное происхождение, то есть были производными пенициллина.

Синтетические медикаменты сегодня называют антибактериальными химиопрепаратами. Назначаются они при воспалительных заболеваниях, которые спровоцированными микроорганизмами, чувствительными к той или иной группе антибиотиков. Основная цель подобных лекарств – остановка роста и развития микробов с последующим полным уничтожением.

При этом происходит очищение тканей от продуктов распада бактерий и устранение воспалительных симптомов. Помимо этого, препараты назначают с целью локализации очага инфекции и предупреждения распространения бактерий на здоровые ткани и в системный кровоток.

При попадании в организм активные компоненты быстро скапливаются в области поражения и начинают действовать. Это позволяет улучшить состояние пациента, происходит нормализация температуры тела и постепенное очищение организма от токсинов.

Классификация антибиотиков

Группы антибиотиков, классификация которых на протяжении многих десятилетий совершенствовалась, отличаются в зависимости от механизма их действия, а также строения и происхождения.

По механизму действия

В зависимости от механизма воздействия на живые патогенные клетки выделяют бактериостатические и бактерицидные группы медикаментов. Первые считаются более щадящими, поскольку останавливают рост клеток и нарушают процессы, поддерживающие их жизнедеятельность.

Классификация групп антибиотиков по механизму действия

Однако и эту группу делят на несколько подгрупп в зависимости от того, какие процессы в болезнетворных клетках они нарушают:

  • Средства, нарушающие синтез полимеров, которые необходимы для построения клеточной мембраны.
  • Препараты, влияющие на проницаемость клеточной оболочки. Это позволяет активным компонентам проникать в клетку и постепенно ее уничтожать.
  • Медикаменты, подавляющие синтез нуклеиновых кислот, необходимых для нормального функционирования микроорганизма.
  • Лекарства, ингибирующие синтез белков в клетке.

Любой вид бактериостатических противомикробных препаратов позволяет быстро устранить выраженные симптомы заболевания, спровоцированные чрезмерной активностью патогенных бактерий.

Бактерицидные препараты не воздействуют на процессы в клетке, но сразу после столкновения с возбудителями заболевания уничтожают чувствительные к ним микробы. Существуют антибиотики, которые одновременно оказывают бактериостатическое и бактерицидное действие. Они являются наиболее эффективными.

По химическому строению и происхождению

С учетом происхождения антибактериальные препараты делят на природные, полусинтетические и синтетические. Первые в большинстве случаев являются производными пенициллина, поскольку именно это вещество было выделено в конце XIX века.

Полусинтетические получают путем синтеза вещества, которое на начальных этапах было получено естественным путем. Синтетические средства уже нельзя назвать антибиотиками, поскольку к этой группе относят только те препараты, активный компонент которых получен полностью естественным способом.

Именно поэтому синтетические антибиотики относят к противомикробным или антибактериальным препаратам.

В зависимости от химического строения специалисты также выделяют несколько групп средств:

  • Бета-лактамовые антибиотики могут иметь природное, полусинтетическое или синтетическое происхождение. Первыми представителями стаи пенициллины с добавлением калиевой или натриевой соли, а также бензиллпенициллина прокаина. После этого появились полусинтетические пенициллины узкого и широкого спектра действия, а также средства, направленные непосредственно на уничтожение синегнойной палочки, а также грамотрицательных бактерий. К этой группе также относят цефалоспорины, а также другие медикаменты, которые в своей структуре имеют лактамовое кольцо.
  • Макролиды и азалиды представлены небольшой группой средств, обладающих высокой эффективностью за счет строения. Препараты получены синтетическим путем, активны в отношении различных групп микроорганизмов.
  • Аминогликозиды имеют в структуре специальные компоненты, которые позволяют синтезировать наиболее действенные средства. К группе относят природные и полусинтетические препараты.
  • Тетрациклины могут быть полусинтетическими и природными. Они содержат четвертичные структуры, обеспечивающие высокую эффективность и быстродействие, а также влияние на несколько групп микроорганизмов.
  • Производные диоксиаминофенилпропана.
  • Циклические полипептиды образованы в результате синтеза пептидных цепей.
  • Полиеновые средства содержат противогрибковые компоненты.
  • Стероидные препараты в основе содержат компоненты, которые по своему действию похожи на гормональные средства.
  • Линкозамиды имеют натуральное и полусинтетическое происхождение.

Помимо этого, специалисты выделяют в одну группу средства, которые могут содержать полипептидные цепи, а также лактамовые кольца и другие компоненты, что не позволяет их отнести к какой-либо группе.

По спектру действия и целям применения

Группы антибиотиков, классификация которых изменялась на протяжении многих лет, выделяют в зависимости от спектра действия. Наиболее часто используют препараты узкого спектра, активный компонент которых направлен на борьбу с определенным видом микроорганизмов, а также средства широкого спектра действия.

Последние считаются наиболее популярными, поскольку помогают избавиться от грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также многих других видов микробов, которые могут провоцировать воспалительный процесс.

В зависимости от цели использования выделяют антибиотики, которые назначают с целью профилактики послеоперационных осложнений. Например, при плановой операции пациент проходит курс антибиотикотерапии. Помимо этого, различают медикаменты, использующиеся для экстренной профилактики венерических заболеваний.

Чаще всего применяют лекарства, действие которых направлено на локализацию микроорганизмов только в области воспаления. Это позволяет минимизировать риск развития осложнений предупредить распространение бактерий по системному кровотоку.

Дополнительно существуют антибиотики в форме наружных средств, которые применяются для предотвращения распространения инфекции в глубокие ткани и внутренние органы. Они необходимы в случае, когда организм не поражен бактериями, а очаг располагается на коже или в одном из ее слоев.

Современная классификация антибиотиков

Современная классификация антибактериальных препаратов не разделяет средства в зависимости от спектра действия, а также цели применения. Специалисты составили таблицу, в ней указаны все препараты, которые хорошо изучены и применяются чаще всего.

Группа Подгруппы и подклассы
Бета-лактамы К этой группе относятся природные пенициллины, средства с комбинированным составом и широким спектром действия. Помимо этого, монобактамы, карбапенемы и цефалоспорины 4 поколения также входят в состав группы.
Аминогликозиды Все 3 поколения препаратов этой группы.
Макролиды К ним относятся азалиды, а также 14- и 16-членные препараты.
Сульфаниламиды В группе выделяют местные средства, препараты короткого действия. Но наибольшей популярностью пользуются медикаменты длительного и сверхдлительного действия.
Хинолоны Группа состоит из средств 1, 2, 3 и 4 поколения.
Противотуберкулезные В группы входят средства из подгруппы резерва.
Тетрациклины Полусинтетические и природные лекарства для местного, системного применения.

Существует также довольно длинный список средств, которые не входят ни в одну из групп. Врачи отдельно их исследуют, но не причисляют к современной классификации антибактериальных средств.

Действие антибиотиков разных групп. Списки основных препаратов

Группы средств с противомикробным действием состоят из антибиотиков, обладающих разными свойствами. Классификация включает множество медикаментов, но несколько групп считаются основными, поэтому применяются в подавляющем большинстве случаев.

Пенициллины представляют собой первый класс препаратов, именно их можно назвать полноценными антибиотиками, поскольку большинство медикаментов имеет природное происхождение. Открыты они были несколько десятилетий назад. Специалисты обращают внимание на то, что средства были именно открыты, так как пенициллин существовал в природе всегда и продуцировался грибами из рода Пенициллинов.

Препараты природного происхождения эффективны в борьбе с грамположительными микроорганизмами:

  • Стрептококки гемолитические.
  • Менингококки.
  • Пневмококки.
  • Коринебактерии дифтерии.
  • Бледная трепонема.
  • Лептоспиры.
  • Возбудители сибирской язвы.

При использовании бензилпенициллинов стоит учитывать, что они разрушаются в кислой среде желудочного сока, поэтому средства выпускаются только в форме порошка для приготовления раствора для внутримышечного введения.

Особенностью природных пенициллинов считается способность распространяться по всему организму, кроме желудка и мозговых оболочек. Эта особенность позволяет применять средства для уничтожения бактерий в разных тканях и органах.

Наиболее популярные представители пенициллинов:

  • Оксациллин.
  • Бензилпенициллин.
  • Аугментин.
  • Амоксициллин.
  • Ампициллин.

Принцип действия пенициллинов основан на воздействии, которое они оказывают на процессы в патогенных клетках. Происходит их постепенное уничтожение за счет разрушения клеточной оболочки.

Однако недостаток препаратов из этой группы – отсутствие влияния на клетки, находящиеся в покое. То есть в случае размножения микробов некоторые из них продолжат активно делиться, другие не проявляют себя. Поэтому пенициллины не способны их уничтожить.

Цефалоспорины представлены четырьмя поколениями антибиотиков, действие которых направлено на уничтожение гонококков, золотистого стафилококка и кишечной палочки. Они также эффективно борются с синегнойной палочкой, клебсиеллой и сальмонеллами. В последние десятилетия выведены средства, которые позволяют уничтожать протеи, синегнойную и гемофильную палочку.

Механизм действия средств основан на подавлении активности микроорганизмов, остановке их роста и полном уничтожении. Препараты влияют не только на активные микроорганизмы, но и на бактерии, которые не размножаются. Это объясняет их эффективность при лечении острых воспалительных процессов.

Чаще всего пациентам назначают следующие медикаменты:

  • Ципролет.
  • Цефтазидим.
  • Цефуроксим.
  • Цефотаксим.
  • Цефепим.

Представители первых двух поколений используются на начальной и прогрессирующей стадии заболевания, когда отсутствуют признаки осложнений. Препараты 3 и 4 поколения показаны в случае запущенного воспаления с распространением микроорганизмов в системном кровотоке или локализации в здоровых тканях.

Препараты широкого спектра действия, которые воздействуют на большинство видов грамположительных и грамотрицательных бактерий. Механизм действия основан на остановке роста микроорганизмов с последующим их уничтожением. Благодаря этому происходит локализация воспалительного процесса и предотвращение распространения микробов на здоровые ткани.

Наиболее часто назначают Биапенем, Меропенем, Эртапенем. Используют также Фаропенем, Имипенем.

Монобактамы

Группы антибиотиков (классификация бывает полной и расширенной или современной) включают в себя средства монобактамы, которые считаются довольно эффективными. Однако в клинической практике используется только один медикамент — Азтреонам. Он принимается внутрь, быстро абсорбируется в организме человека.

Особенность монобактамов – способность проникать через плацентарный барьер, оболочки мозга и в грудное молоко. Препараты обладают бактериостатической активностью, то есть нарушают процесс образования клеточной стенки, что не позволяет бактериям размножаться и распространяться по системному кровотоку.

Монобактамы имеют довольно узкий спектр действия. Они неэффективны против анаэробов и грамположительных кокков. Именно поэтому средства применяются в редких случаях, когда специалисты точно уверены в том, что заболевание вызвано чувствительными к монобактамам микроорганизмами.

Препараты этой группы считаются довольно эффективными. Механизм действия основан на нарушении процесса образования белков в рибосомах микроорганизмов. Благодаря этому происходит постепенное снижение активности бактерий с последующим их уничтожением. Аминогликозиды позволяют бороться с грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами.

В отличие от монобактамов, лекарства из этой группы гораздо хуже проникают через тканевые барьеры. Активные компоненты не концентрируются в костной ткани, ликворе и бронхиальном секрете. Специалисты выделяют 3 поколения аминогликозидов. К первому относится Канамицин и Неомицин, ко второму – Стрептомицин и Гентамицин. Третье поколение включает Амикацин, Хемамицин.

Эта группа средств считается наиболее эффективной и безопасной. Многие медикаменты могут использоваться в период беременности, поскольку не оказывают токсического воздействия на плод и организм матери.

Средства из группы макролидов в малой дозировке оказывают бактериостатическое действие за счет подавления образования белка в рибосомах патогенных микроорганизмов. Однако при увеличении дозировки препараты обладают бактерицидными свойствами, позволяют быстро уничтожать болезнетворные микроорганизмы.

Чаще всего специалисты назначают Азитромицин, Сумамед или Джозамицин. Последний медикамент считается очень эффективным и относительно безопасным. Помимо этого, назначается Эритромицин и Кларитромицин. Они появились раньше других средств этой группы, но не считаются безопасными для беременных женщины.

Группы антибиотиков, классификация которых позволяет получить общее представление о разновидности средств, в своем списке имеют сульфаниламидные препараты. В качестве основного метода терапии медикаменты не применяются, поскольку сегодня многие грамположительные и грамотрицательные микробы выработали к ним резистентность.

Однако в качестве дополнительного метода терапии препараты довольно эффективны. Механизм действия основан на бактериостатической активности, которая предупреждает рост и развитие болезнетворных микроорганизмов. Специалисты также выделяют средства короткого, среднего, длительного и сверхдлительного действия. Последние считаются наиболее эффективными.

Чаще всего пациентам назначают Сульфодиметоксин, Сульфазим, Сульфален. Помимо этого, используется Сульфаниламид и Бисептол. Последний медикамент является комбинированным средством.

Хинолоны

Одна из наиболее популярных и часто используемых групп средств. Хинолоны обладают бактерицидной активностью, поэтому быстро уничтожают болезнетворные микроорганизмы. Они эффективны в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, которые провоцируют воспалительные патологии дыхательной, мочевыделительной, пищеварительной системы.

Среди наиболее популярных средств в группе можно выделить следующие:

  • Левофлоксацин.
  • Ципрофлоксацин.
  • Моксифлоксацин.
  • Спарфлоксацин.
  • Офлоксацин.

В составе медикаментов имеется нолидиксовая или оксолиновая кислота, в средствах нового поколения присутствуют и другие вещества, обеспечивающие высокую эффективность.

Средства из группы тетрациклинов сегодня не так часто используются в терапевтической практике, поскольку провоцируют множество отрицательных реакций, особенно у беременных женщин.

Механизм действия препаратов основан на подавлении роста и развития болезнетворных бактерий. За счет этого происходит резкое снижение концентрации бактерий в организме, что приводит к постепенной гибели.

Среди тетрациклинов можно выделить Доксициклин, Тетрациклин, Окситетрациклин. Иногда назначают Моноциклин и Метациклин. Опасность лекарств из этой группы – способность проникать через плацентарный барьер и оказывать токсическое воздействие на плод, особенно на костную систему.

Группы медикаментов с противомикробной активностью включают в себя множество антибиотиков, которые оказывают разное действие на организм и помогают бороться с воспалительными заболеваниями. Классификация средств помогает специалистам подобрать наиболее эффективные медикаменты и те, которые можно использовать при специфических патологиях.

Оформление статьи: Владимир Великий

Видео об антибиотиках

Базисная фармакология бета-лактамов:

Цефалексин назначается для лечения бактериальных заболеваний мочеполовой системы, респираторного тракта, костей и мягких тканей. Также средство применяется для устранения инфекционных процессов в других анатомических областях. Это лекарственное вещество было впервые изготовлено более 30 лет назад, однако применение антибиотика все еще актуально.

Цефалексин указан в перечне наиболее безопасных и эффективных препаратов по мнению Всемирной организации здравоохранения.

Состав и форма выпуска

Цефалексин в форме моногидрата — активное вещество, присутствующее во всех вариантах препарата. Дозировка и состав вспомогательных компонентов зависят от лекарственной формы.

Лекарство изготавливается в виде таблеток, капсул и порошка.

Цефалексин в виде капсул

Для перорального введения. Желатиновые капсулы растворяются в кишечнике. Варианты дозировки действующего вещества: 250 или 500 миллиграмм.

Упаковка

Цефалексин в виде порошка

Порошковая форма для приготовления суспензии. Пероральное введение. Содержит сахар, ванилин и другие вещества. Стандартная дозировка действующего вещества в 10 миллилитрах готовой суспензии составляет 250 миллиграмм. В одном флаконе содержится два с половиной грамма действующего вещества.

Подходит для детей до десяти лет

Цефалексин в виде таблеток

Оболочка таблетированной формы облегчает усвоение активного компонента в нужном отделе пищеварительного тракта. Для перорального введения. Стандартная дозировка составляет 250 миллиграмм.

Терапевтическое действие

По классификации действующее вещество относится к антибиотикам цефалоспориновой группы первого поколения. Механизм противомикробного действия обусловлен нарушением формирования клеточной стенки инфекционных агентов. После всасывания в стенки кишечника и распределения в кровотоке вещество попадет в бактериальные клетки и действует бактерицидно. Широкий спектр противомикробной активности.

Спектр активности

Дополнительные свойства

  • Вещество не подвержено действию β-лактамаз. Это ферментативные компоненты, выделяемые некоторыми бактериями для нейтрализации противомикробной активности препарата.
  • Есть устойчивость к пенициллиназе. Этот фермент разрушает некоторые цефалоспориновые и пенициллиновые антибиотики.
  • Подвержен действию цефалоспориназы. Грамотрицательные патогены, выделяющие этот фермент, не восприимчивы к препарату.

Среди прочих антибиотиков лекарство считается эффективным и устойчивым.

Побочные действия

Несмотря на хорошую переносимость, препарат иногда вызывает нежелательные реакции, обусловленные действием активного компонента на ткани и органы. Типичной побочной реакцией считается чувствительность иммунной системы к входящим в состав лекарства веществам. Это лекарственная аллергия или реакция непереносимости. Для снижения риска формирования такого осложнения нужно изучать состав средства и учитывать особенности аллергического анамнеза пациента.

Другие нежелательные реакции:

  • Нервная система: цефалгия, повышенная утомляемость, головокружение, возбудимость, судорожные реакции и галлюцинации.
  • Иммунная система: кожные высыпания, покраснение покровных тканей, анафилактический шок, синдром Лайелла, ангионевротический отек, эритемные реакции, повышение уровня эозинофилов, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница.
  • Пищеварительная система: абдоминальный дискомфорт, псевдомембранозный энтероколит, отсутствие аппетита, сухость слизистых оболочек, желтуха, нарушение работы печени, позывы к рвоте, жидкий стул, токсическое поражение печеночной ткани, увеличение уровня печеночных ферментов, грибковое поражение кишечника и ротовой полости.
  • Мочеполовая система: воспаление стромы и канальцев почек, грибковое поражение органов, воспаление слизистой оболочки влагалища, аногенитальный зуд, выделения из влагалища.
  • Прочие: боли в мышцах и суставах, увеличение протромбинового времени, воспаление суставов, снижение лейкоцитов, нейтрофилов и тромбоцитов.

Если во время лечения возникли осложнения, нужно проконсультироваться у лечащего врача.

Усвоение и выведение

Хорошо усваивается в кишечнике после перорального введения. Всасывается до 95% активного вещества. Употребление пищи во время приема капсулы, таблетки или суспензии удлиняет процесс усвоения, но не влияет на степень всасывания. Максимальная концентрация средства в кровотоке наблюдается уже через 60 минут после приема. Действие сохраняется на протяжении четырех-шести часов. Присутствует незначительное связывание активного компонента с белками плазмы крови.

После проникновения в кровоток препарат равномерно распределяется во внутренних органах, включая печень, легочную ткань, желчный пузырь, кости и мягкие ткани. Практически не преодолевает гематоэнцефалический барьер. Проникает через плацентарный барьер, попадает в грудное молоко и околоплодную жидкость. В печеночной ткани не изменяется. Выводится преимущественно почками. Если их работа нарушена, повышается уровень лекарства в крови.

Показания к применению

Средство используется в качестве медикаментозной терапии бактериальных заболеваний разных тканей и органов. Бактерицидное действие помогает устранить инфекционный процесс и облегчить симптомы патологии. Возможно применение в качестве монотерапии. Не назначается для лечения вирусных и грибковых болезней.

Препарат назначают только врачи после обследования пациента и постановки диагноза. Самолечение запрещено.

Основные показания

  • Бактериальное поражение респираторного тракта, включая воспаление горла, гортани, бронхов, трахеи, легочной ткани и других органов.
  • Бактериальное поражение органов выделения и репродукции: воспаление почечной ткани, мочеиспускательного канала, эндометрия матки, предстательной железы и других органов.
  • Разнообразные бактериальные инфекции кожного покрова и мягких тканей, включая гнойные процессы.
  • Микробная инфекция костной ткани, включая остеомиелит.
  • Другие патологии: гонококковая инфекция, бактериальное поражение среднего уха, воспаление вульвы и слизистой оболочки влагалища.

Продается по рецепту

Врач назначает антибиотик в соответствии с предполагаемым возбудителем болезни. Нужно учитывать спектр активности противомикробного компонента.

Среди других противомикробных средств цефалексин отличается небольшим списком противопоказаний. Лишь у нескольких групп пациентов применение средства повышает риск развития серьезных осложнений. Главным ограничением к приему антибиотика считается иммунологическая непереносимость входящих в состав капсульной, таблетированной или порошковой формы веществ. Нужно учитывать чувствительность не только к конкретному лекарственному компоненту, но и к другим бета-лактамным антибиотикам.

Принимать с осторожностью при наличии следующих факторов:

  • Нарушение работы почек.
  • Возраст пациента до года.
  • Вынашивание ребенка.
  • Период грудного вскармливания.
  • Ранее диагностированный псевдомембранозный колит.

Капсульная форма не подходит для пациентов младше трех лет.

Инструкция по использованию Цефалексина

Лекарство назначается врачом. Специалист должен провести осмотр, изучить жалобы больного и анамнестические данные. После постановки диагноза подбирается схема медикаментозной терапии. Назначаемая дозировка может отличаться от примеров в инструкции. Пероральное введение (внутрь) примерно за полчаса или за час до приема пищи. Таблетки и капсулы следует запивать небольшим количеством воды. Важно каждый день принимать средство в одно время.

Для изготовления суспензии во флакон нужно добавить небольшое количество питьевой воды (до отметки). Флакон встряхнуть. Хранение при комнатной температуре возможно в течение двух недель. В пяти миллилитрах жидкой формы лекарства содержится двести пятьдесят миллиграмм активного компонента. Перед каждым пероральным введением встряхивать повторно.

Перечисленные ниже рекомендации носят справочный характер. Во время терапии пациент должен ориентироваться на назначения лечащего врача и официальную инструкцию.

Схемы использования

  • Пациенты старше десяти лет: прием от двухсот пятидесяти до пятисот миллиграмм каждые шесть часов. Общая дневная дозировка не должна быть меньше одного грамма. Возможно повышение дозировки до четырех грамм. Длительность терапии до двух недель. Если заболевание обусловлено инвазией бета-гемолитического стрептококка группы А в организм, длительность терапии составляет десять суток.
  • Суспензия для пациентов младше десяти лет с массой тела до сорока килограмм: общая дневная доза — от двадцати пяти до ста миллиграмм на килограмм массы тела. Делится на четыре приема в сутки.
  • Поражение среднего уха у больных младше десяти лет: семьдесят пять миллиграмм на килограмм в сутки на четыре приема.
  • Стрептококковое поражение глотки, кожного покрова и мягких тканей: рекомендованная доза дважды в день.
  • Тяжелая патология: общая дневная доза повышается до ста миллиграмм на килограмм. Шесть раз в сутки.
  • Взрослые больные, страдающие от нарушения работы почек: общая дневная дозировка снижается с ориентировкой на показатель клиренса креатинина. При скорости от пяти до двадцати миллилитров в минуту в сутки принимать не более полутора грамм. При скорости меньше пяти миллилитров в минуту в сутки принимать не более пятисот миллиграмм. Четыре приема в день.

Дополнительные сведения

  • Нефротоксическое действие препарата усиливается при одновременном приеме с фуросемидом, урегитом и другими антибиотиками, негативно влияющими на почечную ткань.
  • Во время вынашивания ребенка и лактации лечение может быть проведено только с разрешения врача. Необходимость приема должна быть важнее возможных негативных последствий.
  • У людей с выявленной чувствительностью к антибиотикам пенициллинового и карбапенемного ряда может быть аллергия на активное вещество.
  • Иногда во время использования средства отмечаются следующие ложноположительные реакции: прямая реакция Кумбса и реакция мочи на глюкозу.
  • При заболевании, вызванном стафилококком, иногда развивается перекрестная устойчивость между медикаментами цефалоспориновой и изоксазолилпенициллиновой групп.
  • Во время медикаментозной терапии не следует употреблять алкогольные напитки.
  • Врач должен изменить дозировку и схему приема лекарства, если у пациента нарушена работа почек.
  • Соли салициловой кислоты и индометацин снижают скорость выведения лекарственного вещества из организма.
  • Средство усиливает действие препаратов, разжижающих кровь.

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Цефалексин — название действующего вещества и торговое наименование препарата. В аптеке можно найти другие медикаменты, содержащие это химическое соединение в качестве активного компонента.

Аналоги:

  • Кефлекс в таблетках и капсулах.
  • Цефаклен в таблетированной форме.

Зарубежный аналог

Аналог разрешается использовать после врачебной консультации.

Отзывы и цены

Антибиотик ценится терапевтами, педиатрами, пульмонологами, урологами и врачами другого профиля. Специалисты часто назначают средство из-за широкого спектра противомикробной активности и небольшого списка противопоказаний.

Средняя цена 16 капсул (500 миллиграмм) составляет 90 рублей. Средняя цена порошковой формы составляет 65 рублей.

Видео

Цефалексин относится к безопасным и эффективным антибиотикам. Подходит для лечения бактериальных патологий разных органов. Назначается врачом.

Под понятием инфекционных заболеваний подразумевают реакцию организма на присутствие патогенных микроорганизмов или инвазию ими органов и тканей, проявляющуюся воспалительным ответом. Для лечения применяются антимикробные препараты, избирательно действующие на эти микробы, с целью их эрадикации.
Микроорганизмы, приводящие к инфекционно-воспалительным заболеваниям в организме человека, подразделяются на:

  • бактерии (истинные бактерии, риккетсии и хламидии, микоплазмы);
  • грибы;
  • вирусы;
  • простейшие.

Поэтому, противомикробные средства разделяют на:

  • антибактериальные;
  • противовирусные;
  • противогрибковые;
  • противопротозойные.

Важно помнить, что один препарат может обладать несколькими видами активности.

Например, Нитроксолин®, преп. с выраженным антибактериальным и умеренным противогрибковым эффектом — называют антибиотиком. Разница между таким средством и «чистым» противогрибковым в том, что Нитроксолин® имеет ограниченную активность по отношению к некоторым видам Candida, зато обладает выраженным эффектом в отношении бактерий, на которые противогрибковое средство не подействует вообще.

Что такое антибиотики, с какой целью их применяют?

В 50-х годах двадцатого столетия Флеминг, Чейн и Флори получили Нобелевскую премию в области медицины и физиологии за открытие пенициллина. Это событие, стало настоящей революцией в фармакологии, полностью перевернув базовые подходы к лечению инфекций и существенно увеличив шансы пациента на полное и быстрое выздоровление.

С появлением антибактериальных препаратов, многие заболевания вызывавшие эпидемии, опустошавшие ранее целые страны (чума, тиф, холера), превратились из «смертного приговора» в «болезнь, эффективно поддающуюся лечению» и в настоящее время, практически, не встречаются.

Антибиотики- это вещества биологического или искусственного происхождения, способные избирательно угнетать жизнедеятельность микроорганизмов.

То есть, отличительной особенностью их действия является то, что они влияют только на прокариотическую клетку, не повреждая клетки организма. Это связано с тем, что в тканях человека нет мишени-рецептора для их действия.

Справка: Изобретатель антибиотиков или история спасения человечества

Антибактериальные ср-ва назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных бактериальной этиологией возбудителя или при тяжёлых вирусных инфекциях, с целью подавления вторичной флоры.

При выборе адекватной противомикробной терапии, необходимо учитывать не только основное заболевание и чувствительность патогенных микроорганизмов, но также и возраст больного, наличие беременности, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, сопутствующих патологий и прием преп., не сочетающихся с рекомендуемым лекарством.

Также, важно помнить, что при отсутствии клинического эффекта от терапии в течении 72 часов, производится смена лекарственного ср-ва, с учетом возможной перекрёстной устойчивости.

На тяжёлые инфекции или в целях эмпирической терапии с неуточнённым возбудителем, рекомендована комбинация разных видов антибиотиков, с учетом их совместимости.

По влиянию на болезнетворные микроорганизмы, выделяют:

  • бактериостатические — угнетающие жизнедеятельность, рост и размножение бактерий;
  • бактерицидные антибиотики — это вещества, полностью уничтожающие возбудителя, в следствие необратимого связывания с клеточной мишенью.

Однако, такое разделение, достаточно условно, так как многие антиб. могут проявлять разную активность, в зависимости от назначенной дозировки и длительности применения.

Если пациент недавно применял противомикробное средство, необходимо избегать его повторного применения, минимум, шесть месяцев — для профилактики возникновения антибиотико-резистентной флоры.

Как развивается резистентность к лекарственным препаратам?

Наиболее часто наблюдается устойчивость вследствие мутации микроорганизма, сопровождающейся видоизменением мишени внутри клеток, на которую воздействуют разновидности антибиотиков.

Действующее вещество, назначенного ср-ва, проникает в бактериальную клетку, однако не может связаться с необходимой мишенью, так как нарушается принцип связывания по типу «ключ-замок». Следовательно, механизм подавления активности или уничтожения патологического агента не активируется.

Другим эффективным методом защиты от лекарств является синтез бактериями ферментов, разрушающих основные структуры антиб. Такой тип резистентности чаще всего возникает к бета-лактамам, за счёт продукции флорой бета-лактамаз.

Гораздо реже встречается повышение устойчивости, за счет уменьшения проницаемости клеточной мембраны, то есть лекарство проникает внутрь в слишком малых дозах, для оказания клинически значимого эффекта.

В качестве профилактики развития препаратоустойчивой флоры, необходимо также учитывать минимальную концентрацию подавления, выражающую количественную оценку степени и спектра действия, а также зависимость от времени и концентр. в крови.

Для дозо-зависимых средств (аминогликозиды, метронидазол) характерна зависимость эффективности действия от концентр. в крови и очаге инфекционно-воспалительного процесса.

Лекарства, зависящие от времени, требуют повторных введений в течение суток, для поддержания эффективной терапевтической концентр. в организме (все бета-лактамы, макролиды).

Читайте далее: Бета-лактамные антибиотики – список, классификация

Классификация антибиотиков по механизму действия

  • лекарства, ингибирующие синтезирование клеточной стенки бактерий (антибиот.пенициллинового ряда, все поколения цефалоспоринов, Ванкомицин®);
  • разрушающие нормальную организацию клетки на молекулярном уровне и препятствующие нормальному функционированию мембраны бак. клеток (Полимиксин®);
  • ср-ва, способствующие подавлению синтеза белков, тормозящие образование нуклеиновых кислот и ингибирующие синтез белка на рибосомальном уровне (препараты Хлорамфеникола, ряд тетрациклинов, макролиды, Линкомицин®, аминогликозиды);
  • ингибит. рибонуклеиновых кислот — полимеразы и др. (Рифампицин®, хинолы, нитроимидазолы);
  • ингибирующие процессы синтеза фолатов (сульфаниламиды, диаминопириды).

Классификация антибиотиков по химическому строению и происхождению

1. Природные — продукты жизнедеятельности бактерий, грибов, актиномицетов:

  • Грамицидины®;
  • Полимиксины;
  • Эритромицин®;
  • Тетрациклин®;
  • Бензилпенициллины;
  • Цефалоспорины и т.д.

Читайте: О природных антибиотиках и их применении в лечении заболеваний

2. Полусинтетические — производные природных антиб.:

  • Оксациллин®;
  • Ампициллин®;
  • Гентамицин®;
  • Рифампицин® и т.д.

3. Синтетические, то есть, полученные в следствие химического синтеза:

  • Левомицетин®;
  • Амикацин® и т.д.

Классификация антибиотиков по спектру действия и целям применения

Действующие преимущественно на: Антибактериальные пр. с широким спектром действ.: Противотуберкулёзные ср-ва
Грам+: Грам-:
биосинтетические пенициллины и 1-е поколение цефалоспоринов;
макролиды;
линкозамиды;
препараты
Ванкомицина®,
Линкомицина®.
монобактамы;
циклич. полипептиды;
3-е пок. цефалоспоринов.
аминогликозиды;
левомицетин;
тетрациклин;
полусинтетич. пенициллины имеющие расширенный спектр (Ампициллин®);
2-е пок. цефалоспоринов.
Стрептомицин®;
Рифампицин®;
Флоримицин®.

Современная классификация антибиотиков по группам: таблица

Основная группа Подклассы
Бета-лактамы
1. Пенициллины Природные;
Антистафи­лококковые;
Антисинегнойные;
С расширенным спектром действ.;
Ингибиторозащищённые;
Комбинированные.
2. Цефалоспорины 4-ре поколения;
Анти-MRSA цефемы.
3. Карбапенемы
4. Монобактамы
Аминогликозиды Три поколения.
Макролиды Четырнадцати-членные;
Пятнадцати-членные (азолы);
Шестнадцати-членные.
Сульфаниламиды Короткого действ.;
Средней длительности действ.;
Длительного действ.;
Сверхдлительные;
Местные.
Хинолоны Нефторированные (1-е поколение);
Второе;
Респираторные (3-е);
Четвёртое.
Противотуберкулёзные Основной ряд;
Группа резерва.
Тетрациклины Природные;
Полусинтетические.

Не имеющие подклассов:

  • Линкозамиды (линкомицин®, клиндамицин®);
  • Нитрофураны;
  • Оксихинолины;
  • Хлорамфеникол (данная группа антибиотиков представлена Левомицетином®);
  • Стрептограмины;
  • Рифамицины (Римактан®);
  • Спектиномицин (Тробицин®);
  • Нитроимидазолы;
  • Антифолаты;
  • Циклические пептиды;
  • Гликопептиды (ванкомицин® и тейкопланин®);
  • Кетолиды;
  • Диоксидин;
  • Фосфомицин (Монурал®);
  • Фузиданы;
  • Мупироцин (Бактобан®);
  • Оксазолидиноны;
  • Эверниномицины;
  • Глицилциклины.

Группы антибиотиков и препараты в таблице

Как и все бета-лактамные ср-ва, пенициллины имеют бактерицидный эффект. Они влияют на завершающий этап синтеза биополимеров, образующих клеточную стенку. В следствие блокировки синтеза пептидогликанов, за счёт действия на пенициллиносвязывающие ферменты, они вызывают гибель паталогической микробной клетки.

Низкий уровень токсичности для человека обусловлен отсутствием клеток-мишеней для антиб.

Механизмы бактериальной устойчивости к этим препаратам преодолены созданием защищенных средств, усиленных клавулановой кислотой, сульбактамом и т.д. Эти вещества подавляют действие бак. ферментов и защищают лекарственное средство от разрушения.

Далее представлены виды антибиотиков этого ряда и их классификация в таблице.

ПриродныеБензилпенициллинаБензилпенициллина Na и K соли.

Группа По действующему веществу выделяют препар.: Названия
Феноксиметилпенициллина Метилпенициллин®
С пролонгированным дейст.
Бензилпенициллина
прокаин
Бензилпенициллина новокаиновая соль®.
Бензилпенициллина/ Бензилпенициллина прокаин/ Бензатин бензилпенициллин Бензициллин-3®. Бициллин-3®
Бензилпенициллина
прокаин/Бензатин
бензилпенициллин
Бензициллин-5®. Бициллин-5®
Антистафилококковые Оксациллина® Оксациллин АКОС®, натриевая соль Оксациллина®.
Пенициллиназорезистентные Клоксапциллин®, Алюклоксациллин®.
Обладающие расширенным спектром Ампициллина® Ампициллин®
Амоксициллина® Флемоксин солютаб®, Оспамокс®, Амоксициллин®.
С антисинегнойной активностью Карбенициллина® Динатриевая соль карбенициллина®, Карфециллин®, Кариндациллин®.
Уриедопенициллины
Пиперациллина® Пициллин®, Пипрацил®
Азлоциллина® Натриевая соль азлоциллина®, Секуропен®, Мезлоциллин®.
Ингибиторозащищённые Амоксициллина/клавуланат® Ко-амоксиклав®, Аугментин®, Амоксиклав®, Ранклав®, Энханцин®, Панклав®.
Амоксициллина сульбактам® Трифамокс ИБЛ®.
Амлициллина/сульбактам® Сулациллин®, Уназин®, Амписид®.
Пиперациллина/тазобактам® Тазоцин®
Тикарциллина/клавуланат® Тиментин®
Комбинация пенициллинов Ампициллина/оксациллин® Ампиокс®.

Читайте далее: Список всех антибиотиков пенициллинового ряда и море данных о них

За счёт малой токсичности, хорошей переносимости, возможности использовать беременным женщинам, а также широкого спектра действия — цефалоспорины являются наиболее часто используемыми средствами с антибактериальным действием в терапевтической практике.

Механизм воздействия на микробную клетку аналогичен пенициллинам, однако является более устойчивым к воздействию бак. ферментов.

Преп. цефалоспоринового ряда имеют высокую биодоступность и хорошую усвояемость при любом способе введения (парентеральный, пероральный). Хорошо распределяются во внутренних органах (исключение составляет предстательная железа), крови и тканях.

Создавать клинически действенные концентрации в желчи способны только Цефтриаксон® и Цефоперазон®.

Высокий уровень проходимости через гематоэнцефалический барьер и эффективность при воспалении мозговых оболочек, отмечают у третьего поколения.

Единственный защищенный сульбактамом цефалоспорин- Цефоперазона/сульбактам®. Имеет расширенный спектр воздействия на флору, за счёт высокой устойчивости к влиянию бета-лактамаз.

В таблице представлены группы антибиотиков и названия основных препаратов.

Поколения Препар.: Название
1-е Цефазолинам Кефзол®.
Цефалексина®* Цефалексин-АКОС®.
Цефадроксила®* Дуроцеф®.
2-е Цефуроксима® Зинацеф®, Цефурус®.
Цефокситина® Мефоксин®.
Цефотетана® Цефотетан®.
Цефаклора®* Цеклор®, Верцеф®.
Цефуроксим-аксетила®* Зиннат®.
3-е Цефотаксима® Цефотаксим®.
Цефтриаксона® Рофецин®.
Цефоперазона® Медоцеф®.
Цефтазидима® Фортум®, Цефтазидим®.
Цефоперазона/сульбактама® Сульперазон®, Сульзонцеф®, Бакперазон®.
Цефдиторена®* Спектрацеф®.
Цефиксима®* Супракс®, Сорцеф®.
Цефподоксима®* Проксетил®.
Цефтибутена®* Цедекс®.
4-е Цефепима® Максипим®.
Цефпирома® Кейтен®.
5-е Цефтобипрола® Зефтера®.
Цефтаролина® Зинфоро®.

*Имеют оральную форму выпуска.

Читайте далее: Обзор антибиотиков группы цефалоспорины с названиями препаратов

Являются препаратами резерва и применяются для лечения тяжёлых нозокомиальных инфекций.

Высокоустойчивы к бета-лактамазам, эффективны для терапии препаратоустойчивой флоры. При жизнеугрожающих инфекционных процессах, являются первоочередными средствами для эмпирической схемы.

Категорически не совместимы с другими бета-лактамами.

Выделяют преп.:

  • Дорипенема® (Дорипрескс®);
  • Имипенема® (Тиенам®);
  • Меропенема® (Меронем®);
  • Эртапенема® (Инванз®).
  • Азтреонам®.

Преп. имеет ограниченный спектр применения и назначается для устранения воспалительно-инфекционных процессов, ассоциированных Грам- бактериями. Эффективен в терапии инфек. процессов мочевыводящих путей, воспалительных заболеваний органов малого таза, кожи, септических состояниях.

Бактерицидное воздействие на микробы зависит от уровня концентрации сред-ва в биологических жидкостях и обусловлено тем, что аминогликозиды нарушают процессы синтеза белков на рибосомах бактерий. Имеют достаточно высокий уровень токсичности и множество побочных эффектов, однако, редко становятся причиной аллергических реакций. Практически не эффективны при пероральном приёме, за счет плохой всасываемости в желудочно-кишечном тракте.

По сравнению с бета-лактамами, уровень прохождения через тканевые барьеры намного хуже. Не имеют терапевтически значимых концентраций в костях, ликворе и секрете бронхов.

Поколения Препар.: Торг. название
1-е Канамицин® Канамицин-АКОС®. Канамицина мо­носульфат®. Канамицина сульфат®
Неомицин® Неомицина сульфат®
Стрептомицин® Стрептомицина сульфат®. Стрептомицина-хлоркальциевый комплекс®
2-е Гентамицин® Гентамицин®. Гентамицин-АКОС®. Гентамицин-К®
Нетилмицин® Нетромицин®
Тобрамицин® Тобрекс®. Бруламицин®. Небцин®. Тобрамицин®
3-е Амикацин® Амикацин®. Амикин®. Селемицин®. Хемацин®

Читайте далее: Список всех препаратов группы аминогликозиды и все-все о них

Обеспечивают торможение процесса роста и размножения патогенной флоры, обусловленное подавлением синтезирования белков на рибосомах клет. стенки бактерий. При увеличении дозировки, могут давать бактерицидный эффект.

Группа Препараты. Торг. название
14-чл. Кларитромицина® Клацид®. Кларитромицин®. Фромилид®
Рокситромицина® Рулид®. Акритроцин®. Роксид®. Роксит­ромицин®. Рокситромицин Лек®
Эритромицина® Эомицин®. Эритромицин®.
15-чл.
(азалиды)
Азитромицина® Сумамед®, Азитрокс®. Азитромицин®. Хемомицин®
16-чл. Джозамицина® Вильпрафен®
Мидекамицина® Макропен®
Спирамицина® Ровамицин®

Также, существуют комбинированные преп.:

  1. Пилобакт®— комплексное сред-во для терапии хеликобактер пилори. Содержит в своём составе кларитромицин®, омепразол® и тинидазол®.
  2. Зинерит® – сред-во для наружного применения, с целью лечения угревой сыпи. Действующими компонентами являются эритромицин и ацетат цинка.

Читайте далее: Полный список антибиотиков группы макролиды и важные подробности

Угнетают процессы роста и размножения болезнетворных микроорганизмов, за счет структурного сходства с парааминобензойной кислотой, участвующей в жизнедеятельности бактерий.

Имеют высокий показатель резистентности к своему действию у многих представителей Грам-, Грам+. Применяются в составе комплексной терапии ревматоидных артритов, сохраняют хорошую противомалярийную активность, эффективны против токсоплазмы.

Классификация:

По времени действия Пример представителей группы препарат. Назв.
Короткое Сульфаниламида® Стрептомицин®
Среднее Сульфадиазина® Сульфазин®
Длительное Сульфадиметоксина® Сульфадиметоксин®
Сверхдлительное Сульфалена® Сульфален®
Комбинированные с триметопримом
Сульфометоксазола/триметоприм® Бисептол®
Сульфамонометоксина/триметоприм® Сульфатон®
Сульфаметрола/триметоприм® Лидаприм®

Для местного использования применяют Сульфатиазол серебра (Дермазин®).

За счет ингибирования ДНК-гидразы имеют бактерицидный эффект, являются концентрационнозависимыми сред-ми.

  • К первому поколению относятся нефторированные хинолоны (налидиксовая, оксолиновая и пипемидиновые кислоты);
  • Второе пок. представлено Грам- средствами (Ципрофлоксацин®, Левофлоксацин® и т.д.).;
  • Третье – это, так называемые, респираторные средст. (Лево- и Спарфлоксацин®);
    Четвёртое — преп. с антианаэробной активностью (Моксифлоксацин®).

Подробно про антибиотики фторхинолоны и названия препаратов

Тетрациклин®, чье название было присвоено отдельной группе антиб., впервые получен химическим путем в 1952 году.

Действующие вещества группы: метациклин®, миноциклин®, тигециклин®, тетрациклин®, доксициклин®, окситетрациклин®.

Полный список антибиотиков тетрациклинового ряда и классификация

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

  • Об авторе
  • Недавние публикации

Врач инфекционист высшей категории с большим опытом работы.
Специалист в области терапии инфекционных заболеваний различной этиологии, методах лабораторной диагностики биоматериала. Анна Черненко недавно публиковал (посмотреть все)

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *