Амитриптилин когда начинает действовать

Лечение депрессии Амитриптилином: нюансы, о которых нужно знать

Амитриптилин является классическим антидепрессантом трициклической группы. Ввиду того, что он был синтезирован одним из первых, его нередко называют «старым антидепрессантом». Однако несмотря на появление ряда более современных препаратов, лечение депрессии Амитриптилином проводится и в наши дни. Основное преимущество данного препарата заключается в его выраженном двойном действии. Лекарство эффективно не только против депрессии, но и широко применяется при лечении хронических болей. Однако ввиду довольно большого количества противопоказаний, считать его универсальным нельзя.

Что представляет собой Амитриптилин?

Лекарство следует принимать внутрь после еды, запивая большим количеством воды

Амитриптилин является одним из наиболее ярких представителей первого поколения антидепрессантов. Он оказывает воздействие непосредственно на нервные клетки головного мозга, позволяя подавить чувство тревоги и снизить степень проявления депрессивных состояний.

Важно! В отличие от ряда аналогов, Амитриптилин не вызывает галлюцинаций, а потому его нередко назначают при мигренях и головных болях, имеющих хронический характер.

Лекарство выпускается в таблетированной форме и в виде раствора для инъекций. Таблетки имеют небольшие размеры, округлую форму и покрыты белой оболочкой. Раствор выглядит как прозрачная жидкость, которая либо не имеет цвета, либо слабо окрашена.

Как действует Амитриптилин?

Данное средство обладает выраженным седативным эффектом, ввиду чего нередко применяется для лечения депрессивных состояний. Оно способствует снижению выраженного эмоционального возбуждения и тревоги. Помимо этого, препарат обладает следующими свойствами:

  • антигистаминное;
  • тимолептическое;
  • антисеротониновое;
  • анальгезирующее;
  • анксиолитическое;
  • противоязвенное;
  • М-холиноблокирующее.

Амитриптилин также используют для снижения температуры тела и артериального давления при проведении общей анестезии.

Эффект от приема средства наступает не ранее, чем через две недели после начала его приема.

Показания и противопоказания

Амитриптилин категорически противопоказан в период беременности

Целесообразность приема данного препарата возникает в следующих случаях:

  1. У пациента выявлена депрессия, протекающая в тяжелой форме. Наблюдаются симптомы разлада сна, эмоционального перевозбуждения и тревоги. Речь может идти о депрессиях, вызванных психическими травмами, алкоголизмом или органическими поражениями мозга.
  2. Нарушения психической деятельности, возникающие на фоне развития шизофрении. Амитриптилин нередко используется при лечении депрессивных состояний у больных-шизофреников.
  3. Эмоциональные нарушения смешанного характера. Если осложнение психического состояния пациента было вызвано несколькими факторами, то данное средство также способствует стабилизации самочувствия больного.
  4. Расстройства внимания, невозможность ведения пациентом какой-либо активной деятельности.
  5. Булимия, имеющая нервный характер.
  6. Ночной энурез.
  7. Хронические боли, наблюдающиеся у онкобольных, при заболеваниях ревматического характера и при мигренях. Также Амитриптилин назначается пациентам с постгерпетической невралгией, атипичными болями в районе сердца и невропатиями, имеющими различный генез.
  8. Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка.

У данного препарата имеется довольно широкий список противопоказаний, а потому его применение должно осуществляться исключительно под наблюдением врача.

Принимать Амитриптилин запрещается при наличии следующих заболеваний и состояний:

  1. Инфаркт миокарда, находящийся в острой форме или подостром периоде развития.
  2. Серьезные проблемы в функционировании сердечной мышцы. Речь идет о нарушениях внутрижелудочковой проводимости, атриовентрикулярных блокадах и т. д. С осторожностью следует применять препарат пациентам с ишемической болезнью сердца, аритмиями.
  3. Острые алкогольные интоксикации.
  4. Заболевания щитовидной железы.
  5. Глаукома закрытоугольного типа.
  6. Беременность. Категорически запрещается назначение данного препарата в период 1 и 3 триместров. В случае крайней необходимости, прием Амитриптилина проводится под врачебным наблюдением.
  7. Грудное вскармливание. При крайней необходимости проведения терапии Амитриптилином, кормление грудью следует прекратить.
  8. Наличие острой интоксикации снотворными препаратами, анальгетиками и психоактивными лекарственными средствами.

Не назначается Амитриптилин детям до 6 лет.

Побочные эффекты

При приёме препарата может наблюдаться тахикардия и нарушение сердечного ритма

Осуществляя прием данного препарата, необходимо учесть целый ряд возможных побочных эффектов, которые проявляются следующим образом:

  1. Спутанность сознания, слабость и головокружения, обмороки.
  2. Нарушение сердечного ритма, тахикардия.
  3. Задержка мочи, запоры, развитие паралитической кишечной непроходимости.
  4. Незначительный набор веса.

Ввиду большого количества побочных эффектов, многие врачи используют при лечении неадекватно низкие дозировки Амитриптилина, результатом чего выступает существенное снижение эффективности лечения.

В случае передозировки, данный препарат может привести к развитию тяжелых отравлений. Поэтому его нередко приобретают лица, имеющие суицидальные наклонности. Задачей врача в данном случае является своевременное распознавание такого пациента и предотвращение летального исхода.

Эффект Амитриптилина при лечении депрессивных состояний

Данный препарат позволяет лечить следующие расстройства:

  • депрессии;
  • ночная булимия;
  • беспокойство и тревожность;
  • психические расстройства и т. д.

Чтобы оценить эффективность данного препарата в борьбе с депрессиями, следует рассмотреть механизм его воздействия на организм. При развитии депрессии, в организме пациента наблюдается резкое снижение норадреналинов и серотонина. Это происходит потому, что они начинают поступать к клеткам головного мозга.

Высокая эффективность Амитриптилина в лечении депрессий заключается в улучшении настроения пациента вследствие выброса из мозговых структур норадреналина и серотонина. В результате, симптомы депрессивного состояния облегчаются. Если же абсорбция нейротрансмиттеров в клетках происходит повторно, то подобное уже не оказывает влияния на настроение человека.

Способ применения при депрессии

Суточная доза подлежит постепенному снижению при получении положительного эффекта

Принимать Амитриптилин следует только при назначении врача. В большинстве случаев дозировка рассчитывается в индивидуальном порядке, учитывая степень тяжести заболевания.

Лекарство следует принимать внутрь после еды, запивая большим количеством воды. Разжевывать таблетки запрещено, поскольку в этом случае возможно раздражение стенок желудка.

Рассмотрим, как принимать Амитриптилин при депрессии:

  1. Начальной суточной дозой считается 50-75 мг. Таким образом, препарат принимается по одной таблетке (25 мг), дважды или трижды в день. Курс лечения депрессии Амитриптилином проводится до стабилизации состояния пациента.
  2. Оптимальная доза препарата составляет 175-200 мг. Причем большая часть данной дозы принимается на ночь.
  3. Если речь идет о развитии тяжелых депрессий, не восприимчивых к терапии, то суточная доза может быть увеличена до 300 мг. В некоторых случаях возможен прием и большей дозы вещества, которая рассчитывается для каждого пациента индивидуально.

В последнем случае введение препарата производится посредством инъекций. Начальные дозы при этом являются более высокими, чем обычно, а их увеличение происходит более высокими темпами. При этом необходим постоянный контроль над соматическим состоянием больного.

Суточная доза подлежит постепенному снижению при получении выраженного эффекта. Если же при этом наблюдается возобновление депрессии, необходимо вернуться к изначальной дозировке.

Если на четвертую неделю лечения не наблюдается никаких изменений в состоянии больного, то проведение дальнейшей терапии считается нецелесообразным. В таком случае врач назначает другой препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При использовании Амитриптилина, следует учитывать особенности его взаимодействия с другими лекарствами:

  1. Барбитураты, антидепрессанты и прочие средства, способствующие угнетению ЦНС. При одновременном приеме с Амитриптилином наблюдается усиление угнетающего воздействия на центральную нервную системы, гипотензивный эффект, угнетение дыхательной функции.
  2. Клонидин, антигистамины. Эффект аналогичен вышеописанному.
  3. Фенотиазины, Атропин, противопаркинсонические лекарства, антигистаминные средства. Наблюдается повышение антихолинергического действия, возможны побочные эффекты со стороны мочевого пузыря, кишечника, органов зрения и ЦНС. Возможно развитие кишечной непроходимости паралитического типа.
  4. Противосудорожные препараты. Наблюдается усиление угнетения ЦНС, снижение действенности данных лекарств.
  5. Фентотиазины, холиноблокаторы, бензодиазепины. Возникает высокий риск развития эпилептических припадков, у пациента может появиться злокачественный синдром нейролептического типа.
  6. Гуанетидин, Клонидин, Мутилдопа, Резерпин, Бетанидин. При одновременном приеме с Амитриптилином, гипотензивный эффект данных средств снижается.
  7. Гормоны щитовидной железы. Наблюдается взаимное усиление как терапевтического эффекта, так и токсического воздействия на организм пациента.
  8. Пробукол, Пимозид. Возможно возникновение сильной сердечной аритмии.

Аналоги

Принимается внутрь сразу после еды (раздражает слизистую оболочку желудка), запивая небольшим количеством воды

При невозможности назначить пациенту Амитриптилин, врач может прописать ему один из следующих аналогов:

  • Саротен;
  • Анафранил;
  • Доксепин;
  • Ново-Триптин;
  • Мелипрамин.

Следует понимать, что у каждого из вышеописанных средств имеются свои побочные эффекты и противопоказания, которые следует учитывать при использовании данных препаратов.

Отзывы

Виталий, Ростов-на-Дону

Амитриптилин был прописан моей жене, находящейся в тяжелой депрессии. Она потеряла работу и длительное время не могла трудоустроиться, несмотря на колоссальный опыт в своей сфере. Когда депрессия стала совсем невыносимой – обратились к врачу, который прописал ей несколько препаратов, среди которых был и Амитриптилин. Первый эффект был заметен где-то через две недели приема. Я думал уже обращаться к врачу, чтобы он поменял терапию, но лекарство сработало, и теперь моей жене значительно лучше.

Антидепрессант Амитриптилин — отзыв

Антидепрессант Амитриптилин является самым популярным препаратом ещё со времён СССР. Он очень доступный в цене, особенно отечественный. В сравнении с современными препаратами этой группы, можно сказать, что копеечный.

Назначается только врачом психиатром, психотерапевтом. Без назначения его не советую принимать, так как этот препарат имеет достаточно много противопоказаний и побочных эффектов, в том числе на сердце, желудок, печень. Раньше, лет 8 назад, по назначению врача я пила его маленькими курсами, начиная с 1/4 таблетки на ночь. Потом постепенно,переходила на 1/2 таблетки, доводя дозу до целой в 25 мг. Существует также детская доза таблеток- 10мг. Назначается не только при депрессии, но и при нарушении сна, бессонице в следствие неврозов, при тревожных расстройствах.

Препарат начинает действовать примерно через минут 30. Ощущается сонливость, приходит успокоение, тревога отступает. Настоятельно рекомендую пить эти таблетки только после еды, или во время еды. Так они могут негативно влиять на желудок, вызывать тошноту.

Раньше я Амитриптилин переносила хорошо, разве что чувствовалась не большая сухость во рту.

Пробовала недавно возобновить приём препарата- не могу пить дозу больше чем 1/4 таблетки- сильно тошнит.

В аптеке продаётся по рецепту. Но, если аптека при ПНД, могут продать без рецепта, только дозировку не говорят, её должен определять только врач, ну и Вы, по своей переносимости.

От чего помогает амитриптилин в таблетках: инструкция по применению

Современные лекарственные средства позволяют лечить широкий спектр различных болезней. Например, такой препарат, как амитриптилин, инструкция по применению рекомендует использовать для борьбы с депрессией.

… Вконтакте Facebook Twitter Мой мир Оглавление:

  • Состав и свойства
  • Когда используется
  • Порядок приема таблеток
  • Противопоказания
  • Виды побочных реакций
  • Аналоги лекарства
  • Особые условия использования
  • Полезное видео: Амитриптилин — применение, рекомендации
  • Вывод

Состав и свойства

Это лекарство признается в медицинской практике в качестве действенного антидепрессанта. Оно относится к средствам трициклического типа, а также оказывает следующие действия:

  • в качестве анальгезирующего средства центрального генеза;
  • как способствующее снижению аппетита и устранению случаев недержания мочи средство с антисеротониновыми характеристиками;
  • рекомендованное к назначению при нервной булимии.

Выпускается в виде таблеток или раствора. Чаще в лечении используется таблетированная форма. Цвет может быть белым или желтым. Форма выпуска – плоскоцилиндрическая.

На таблетках есть фаска, чем обеспечивается при назначении амитриптилина правильная дозировка по назначению медика. Подробная инструкция по применению амитриптилина в таблетках обязательно вложена в картонную упаковку.

Это интересно! Для чего назначают диазепам: инструкция по применению (антид)

При назначении врач обязательно подробно расскажет про амитриптилин: от чего помогает, как правильно следует принимать.

Отличительной особенностью является действенное периферическое и центральное антихолинергическое действие, сильный седативный эффект.

При приеме происходит увеличение концентрации в ЦНС серотонина и норадреналина, а также процесс снижения уровня их обратного всасывания.

Когда используется

Ведущим основанием для назначения считается диагностированная депрессия, которая сопровождается:

  • нарушением сна;
  • бессонницей;
  • повышенным уровнем тревожности;
  • ажитацией;
  • другими проявлениями депрессивных состояний, в том числе у пациентов раннего детского возраста.

Назначается при следующих заболеваниях:

  • в ситуациях диагностирования шизофрении;
  • при определении абстинентного синдрома;
  • когда присутствует ночной энурез, но нет гипотонии мочевого пузыря;
  • в случаях хронического болевого синдрома, в том числе вызванного онкологическими диагнозами;
  • когда наблюдаются атипичные боли лица;
  • при посттравматической невропатии и других ситуациях.

Антидепрессант амитриптилин может назначаться при сильных головных болях и рекомендован пациентам, страдающим язвой желудка.

Эффект противодействия депрессивным состояниям проявляется после применения не менее трех недель.

Сильное действенное лекарственное средство не рекомендуется назначать пациентам, которые имеют следующие противопоказания к использованию:

  • персональная непереносимость составляющих;
  • диагностирование инфаркта миокарда;
  • при острой интоксикации, возникшей в результате передозировки различных вариантов лекарственных средств, включая анальгетики, снотворные препараты;
  • не рекомендовано применение при острой алкоголической интоксикации или передозировки психотропных средств
  • в случае наличия у пациента закрытоугольной глаукомы;
  • в ситуациях наличия у больного бронхиальной астмы;
  • при хроническом алкоголизме и многих других заболеваниях.

Женщинам, столкнувшимися с проявлениями депрессивных состояний во время беременности, использовать лекарство в лечении не рекомендовано. Использование может назначить только врач, тщательно сопоставив потенциальный позитивный эффект и вред, который может быть нанесен здоровью плода. Аналогичный подход используется при терапии пациенток, которые кормят ребенка грудью. На время приема лактацию рекомендуется приостановить.

Это интересно! Что такое анафранил: инструкция по применению

В терапии самых маленьких больных, от нескольких месяцев, это достаточно сильный препарат. Назначение может проводить только медик после проведения обследования и рассмотрения иных видов терапии. По применению в столь юном возрасте существует большое число ограничений.

Виды побочных реакций

У данного средства многочисленные побочные действия.

Для амитриптилина форма выпуска в виде таблеток или раствора обязательно сопровождается подробной инструкцией, в которой такие потенциальные реакции подробно указаны.

В том числе при приеме могут наблюдаться:

  • Негативные проявления со стороны нервной системы, в состав которых входит повышенное возбуждение, появление обморочных состояний и галлюцинаций, появление двигательного беспокойства, усиление проявления депрессивной симптоматики и другие.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы побочные проявления характеризуются аритмией, появлением нарушений внутрижелудочковой проводимости, тахикардией, повышением частоты ударов биения сердечной мышцы.
  • Отмечаются негативные реакции со стороны пищеварительной системы, в том числе потемнение языка, гепатит, появление изменений во вкусовом восприятии, случаи рвоты и диареи.
  • Могут появиться антихолинергические эффекты в виде нечеткости зрительного восприятия, значительного повышения внутриглазного давления, тахикардии, делирий. Отмечается спутанность сознания и снижается уровень потоотделения.

Негативные проявления отмечаются и после завершения курса или отмены. В том числе могут начаться необычные сновидения, приступы диареи и тошноты, бессонница и постоянная головная боль.

При появлении побочных реакций необходимо немедленно обратиться к врачу для корректировки терапии, так как для такого средства, как амитриптилин, потенциальные побочные действия могут оказаться опасными для состояния здоровья пациента.

Это интересно! Отчего помогает адаптол: инструкция по применению

Даже когда для средства амитриптилин рекомендованные показания к применению являются объективными, необходим постоянный контроль состояния здоровья пациента. Такие факторы, как противопоказания и многочисленные побочные реакции, должны учитываться в ходе разработке курса лечения и выбора лекарственных средств.

Если при приеме допущены ошибки и произошла передозировка, она проявится негативными проявлениями со стороны всех систем организма. В том числе ЦНС, сердечно-сосудистой, ЖКТ. По характеру проявления они сходны с побочными эффектами приема.

Передозировка отмечается при использовании лекарства в таблетках и растворе. Если превышена доза вещества при использовании перорального введения, проводится экстренное промывание желудка. Важно немедленно вызвать «скорую помощь». До прибытия медиков, промывание выполняется собственными силами пациента и членов его семьи. Такая оперативная реакция требуется из-за опасного перечня негативных проявлений, которые в некоторых случаях могут завершиться даже остановкой сердца.

Аналоги лекарства

У данного средства есть многочисленные аналоги. Всего может быть предложено свыше сорока вариантов лекарств.

В том числе препараты: гелариум гиперикум, лотосоник, дистоникум, азафен, неурол, вальдоксан, цитрон, герфонал.

Выбор аналога препарата проводится специалистом. Самостоятельная отмена или замена не рекомендованы.

Эти аналогичные препараты помогают снимать тяжелые нервные и депрессивные расстройства. Для амитриптилина аналоги многочисленны и позволяют подобрать действенный вариант лечения. Используемые для амитриптилина аналогичные по действию препараты помогают оказывать помощь всем обратившимся пациентам.

Особые условия использования

  • Если назначается использование раствора, введение выполняется только в условиях стационара и при постоянном наблюдении медиков. В первые дни приема в любой форме пациенту необходимо строго соблюдать постельный режим.
  • Перед приемом проводится контроль уровня кровяного давления.
  • От этанола весь период приема необходимо отказаться полностью, такое сочетание опасно для жизни пациента.
  • Завершать использование лекарства в лечении требуется постепенно, планомерно сокращая ежедневную дозировку. При резком прекращении использования у большого процента пациентов наблюдается ярко выраженный «синдром отмены», способный привести в новой и сильной депрессивной атаке.
  • При приеме требуется контроль потенциальной возможности развития маниакальных состояний, которые часто могут наблюдаться с циклическими и аффективными депрессивными расстройствами.

Важно! При длительном приеме амитриптилина отмечается развитие кариеса и поражение слизистых оболочек ЖКТ.

Полезное видео: Амитриптилин — применение, рекомендации

Вывод

В заключение стоит обратить внимание на возможность использования данного лекарственного средства только при постоянном контроле опытным и профессиональным специалистом, наблюдающим пациента. Средство отличается высокой действенностью, но при самостоятельном приеме опасно. Отпускается только в аптеке при предоставлении рецепта.

Амитриптилин раствор : инструкция по применению

Седативные лекарственные средства
Следует принимать во внимание, что многие препараты или вещества могут усилить свои эффекты, подавляющие центральную нервную систему и способствующие снижению бдительности. Это производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики, отличные от бензодиазепинов (например, мепробамат), снотворные средства, седативные антидепрессанты (доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), H1-антигистаминные средства седативного действия, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.
Атропиноподобные средства
Следует учитывать, что вещества с атропиноподобным действием могут усиливать свои побочные эффекты и вызывать задержку мочи, острую глаукому, запор, сухость во рту и т. д.
Атропиноподобные средства: трициклические антидепрессанты, большинство H1-антигистаминных средств, антипаркинсонические антихолинергические средства, спазмолитики, диссопирамид, фенотиазиновые нейролептики и клозапин.
Средства, снижающие судорожный порог
Следует тщательно оценивать возможность совместного применения амитриптилина с проконвульсантными лекарственными средствами или средствами, снижающими судорожный порог из-за серьезных рисков, связанных с их взаимодействием. Эти лекарственные средства представлены большинством антидепрессантов (трициклические, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), нейролептиков (производные фенотиазина и бутирофенона), мефлохином, бупропионом, трамадолом.
Серотониновый синдром
Определенные превышения дозы или определенные лекарственные средства (литий) могут приводить к серотониновому синдрому, что может вызвать необходимость прекращения лечения.
Серотониновый синдром проявляется в одновременном (или внезапном) появлении набора симптомов, которые могут потребовать госпитализации или даже привести к летальному исходу.
Эти симптомы могут быть:
— психическими (возбуждение, спутанность сознания, гипомания),
— вегетативными (гипо- или гипертония, тахикардия, озноб, гипертермия, потливость, возможно кома),
— двигательными (миоклонус, тремор, гиперрефлексия, ригидность, гиперактивность),
— пищеварительными (диарея).
Строгое соблюдение рекомендуемых доз является важным фактором в предотвращении возникновения этого синдрома.
Комбинации, применение которых противопоказано
Неселективные ингибиторы моноаминоксидазы (ипрониазид, ниаламид)
Риск развития серотонинового синдрома.
Следует соблюдать двухнедельный перерыв между прекращением приема ингибиторов моноаминоксидазы и началом лечения серотонинергическим антидепрессантом и, по крайней мере, одну неделю между прекращением приема серотонинергического антидепрессанта и началом лечения ингибиторами моноаминоксидазы.
Одновременный прием амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов должен составлять не менее 14 дней.
Сультоприд
Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии.
Комбинации, применение которых не рекомендуется
Алкоголь
Наблюдается усиление седативного эффекта амитриптилина вследствие приема алкоголя.
В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков и спиртосодержащих лекарственных средств.
Клонидин, гуанфацин
Данное взаимодействие описано для дезипрамина и имипрамина.
Ингибирование антигипертензивного действия клонидина или гуанфацина (антагонизм на уровне адренергических рецепторов).
Селективные ингибиторы моноаминоксидазы A (моклобемид, толоксатон)
Риск развития серотонинового синдрома.
В случае необходимости совместного применения требуется очень тщательный клинический контроль. Следует начинать совместный прием с минимальных рекомендуемых доз.
Линезолид
Риск развития серотонинового синдрома: диарея, тахикардия, потливость, спутанность сознания или кома.
Если совместного применения нельзя избежать, то требуется очень тщательный клинический контроль.
Следует начинать совместный прием с минимальных рекомендуемых доз.
Альфа- и бета-симпатомиметики: адреналин, норэпинефрин, допамин (для системного действия при парентеральном введении)
Пароксизмальная гипертензия с возможными нарушениями ритма.
Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности при использовании
Адреналин (при введении с местными анестетиками для обезболивания в стоматологической практике)
Серьезные нарушения желудочкового ритма при повышенной сердечной возбудимости.
Ограничение введения, например: менее 0,1 мг адреналина за 10 мин или 0,3 мг за 1 час у взрослых.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: (циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин)
Увеличение концентрации трициклических антидепрессантов в плазме с риском возникновения судорог и увеличением риска развития побочных эффектов.
В случае применения такой комбинации, требуется тщательное клиническое наблюдение и, при необходимости, корректировка дозы.
Альфа- и бета-симпатомиметики: адреналин для местного кровоостанавливающего действия при введении с местными анестетиками для обезболивания в стоматологической практике
Пароксизмальная гипертензия с возможным нарушением ритма (ингибирование проникновения адреналина в симпатическое волокно).
Ограничение дозы, например, менее 0,1 мг адреналина за 10 мин или 0,3 мг за один час у взрослых.
Тиоридазин
Риск увеличения нежелательных явлений, вызванных амитриптилином, путем снижения его метаболизма в печени при приеме тиоридазина.
Клиническое наблюдение. В случае необходимости, следует скорректировать дозировку амитриптилина во время лечения тиоридазином.
Комбинации, прием которых следует учитывать
Антигипертензивные средства
Усиление антигипертензивного эффекта и повышенный риск развития ортостатической гипотензии (аддитивные эффекты).
Баклофен
Риск усиления мышечной гипотонии.
Бета-блокаторы при сердечной недостаточности
Эффект вазодилатации и риск гипотонии, особенно ортостатический (аддитивный эффект).
Гуанетидин
Снижение антигипертензивного эффекта гуанетидина (ингибирование его проникновения в симпатическое волокно, место действия).

Амитриптилин (Amitriptyline)

  • Применение вещества Амитриптилин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Амитриптилин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Амитриптилин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Амитриптилин

Латинское название вещества Амитриптилин

Amitriptylinum (род. Amitriptylini)

Химическое название

3-(10,11-Дигидро-5Н-дибензциклогептен-5-илиден)-N,N-диметил-1-про панамин (в виде гидрохлорида или эмбоната)

Брутто-формула

C20H23N

Фармакологическая группа вещества Амитриптилин

  • Антидепрессанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F20 Шизофрения
  • F29 Неорганический психоз неуточненный
  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
  • F50.2 Нервная булимия
  • F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
  • F91 Расстройства поведения
  • F98.0 Энурез неорганической природы
  • G43 Мигрень
  • R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
  • Код CAS

    50-48-6

    Характеристика вещества Амитриптилин

    Трициклический антидепрессант. Амитриптилина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 313,87.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антидепрессивное, анксиолитическое, тимолептическое, седативное.

    Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность (десенситизация) бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Блокирует м-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС.

    При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность амитриптилина при разных путях введения составляет 30–60%, его метаболита — нортриптилина — 46–70%. Cmax в крови после приема внутрь достигается через 2,0–7,7 ч. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50–250 нг/мл, для нортриптилина — 50–150 нг/мл. Связывание с белками крови составляет 95%. Легко проходит, как и нортриптилин, через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный, проникает в грудное молоко. T1/2 составляет 10–26 ч, у нортриптилина — 18–44 ч. В печени подвергается биотрансформации (деметилирование, гидроксилирование, N-окисление) и образует активные — нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин, и неактивные метаболиты. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) в течение нескольких дней.

    При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Антидепрессивное действие развивается в течение 2–3 нед после начала лечения. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены.

    Применение вещества Амитриптилин

    Депрессии различной этиологии (особенно с выраженной тревогой и ажитацией), в т.ч. эндогенные, инволюционные, реактивные, невротические, при органических повреждениях мозга, медикаментозные; шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения, нервная булимия, детский энурез (за исключением детей с гипотонией мочевого пузыря), хронический болевой синдром (неврогенного характера), профилактика мигрени.

    Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 нед, инфаркт миокарда (острый и восстановительный периоды), сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нарушение внутрисердечной проводимости, выраженная артериальная гипертензия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, атония мочевого пузыря, паралитическая непроходимость кишечника, пилоростеноз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, острые заболевания печени и/или почек с выраженным нарушением их функции, заболевания крови, детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм — до 12 лет).

    Ограничения к применению

    Эпилепсия, ИБС, аритмия, сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия, гипертиреоз.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Амитриптилин

    Обусловленные блокадой периферических м-холинорецепторов: сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, кишечная непроходимость, нарушение зрения, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, усиленное потоотделение.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, сонливость, инсомния, кошмарные сновидения, двигательное возбуждение, тремор, парестезия, периферическая нейропатия, изменения на ЭЭГ, нарушение концентрации внимания, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмия, лабильность АД, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок, изменение картины крови, в т.ч. агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз, стоматит, нарушение вкуса, потемнение языка.

    Со стороны обмена веществ: галакторея, изменение секреции АДГ; редко — гипо- или гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.

    Со стороны мочеполовой системы: изменение либидо, потенции, отек яичек, глюкозурия, поллакиурия.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница.

    Прочие: увеличение размеров молочных желез у женщин и мужчин, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, фотосенсибилизация, повышение массы тела (при длительном применении), синдром отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость (после длительного лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).

    Несовместим с ингибиторами МАО. Усиливает угнетающее действие на ЦНС нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами возможно развитие фебрильной температурной реакции, паралитической кишечной непроходимости. Потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. Может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении с антикоагулянтами — производными кумарина или индандиона — возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Циметидин повышает концентрацию в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов, индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) — снижают. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина, эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность. Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Пробукол может усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикоидами. При совместном применении с ЛС для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. С осторожностью сочетают амитриптилин с препаратами наперстянки и баклофеном.

    Симптомы: галлюцинации, судороги, делирий, кома, нарушение сердечной проводимости, экстрасистолия, желудочковая аритмия, гипотермия.

    Лечение: промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание температуры тела, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы не менее 5 дней, т.к. рецидив нарушений может наступить через 48 ч и позже. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

    Пути введения

    Внутрь, в/м.

    Меры предосторожности вещества Амитриптилин

    Прием амитриптилина возможен не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Пожилым пациентам и детям рекомендуются сниженные дозы. Не следует назначать больным с манией. В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо регулярное наблюдение за пациентами, особенно в первые недели лечения, а также назначение в минимально необходимых дозах для снижения риска передозировки. При отсутствии улучшения состояния больного в течение 3–4 нед необходимо пересмотреть тактику лечения. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя, а также отказаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты реакций.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Амитриптилин 0.0629
    Амитриптилин-Гриндекс 0.0091
    Триптизол 0.0038
    Амитриптилин Никомед 0.0031
    Амизол 0.0023
    Амирол 0.0007
    Амитриптилина гидрохлорид 0.0007
    Амитриптилин Лечива 0.0006
    Эливел 0.0006
    Амитриптилин-АКОС 0.0005
    Амитриптилин-ЛЭНС® 0.0005
    Апо-Амитриптилин 0.0003
    Веро-Амитриптилин 0.0003
    Амитриптилин-Ферейн® 0.0003
    Амитриптилин-АЛСИ 0

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *