Депо провера 150 инструкция

Провера — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: ПРОВЕРА

Международное непатентованное название:

медроксипрогестерон.

Лекарственная форма:

таблетки.

Состав

1 таблетка содержит:
активное вещество: медроксипрогестерона ацетат 500 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, желатин гидролизированный (Бико С), натрия крахмала гликолят, полиэтиленгликоль (макроголь 400), натрия докузат (85%) с натрия бензоатом (15%), магния стеарат.

Описание
Белые продолговатые двояковыпуклые таблетки с кодом продукта «Upjohn 717» на одной стороне (без насечки).

Фармакотерапевтическая группа:

прогестаген.

Код ATX: L02AB02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Медроксипрогестерона ацетат (МПА), синтетическое производное прогестерона, относится к гестагенам (прогестинам), не обладающим эстрогенной активностью, и оказывает следующее фармакологическое действие на эндокринную систему:

  • ингибирует секрецию гипофизарных гонадотропинов (ЛГ и ФСГ);
  • снижает концентрации адренокортикотропного гормона (АКТГ) и гидрокортизона в крови;
  • подавляет функцию клеток Лейдига у мужчин и уменьшает концентрацию тестостерона в крови;
  • снижает концентрации эстрогенов в крови (за счет ингибирования секреции ФСГ, а также ферментативной индукции печеночной редуктазы, что приводит к увеличению клиренса тестостерона и последующему уменьшению превращения андрогенов в эстрогены).

Противоопухолевое действие препарата в терапевтических дозах при лечении гормонально-зависимых злокачественных новообразований может быть связано с его влиянием на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, рецепторы прогестинов и эстрогенов и метаболизм стероидов на клеточном уровне.

МПА, как и прогестерон, оказывает пирогенное действие. При очень высоких дозах, используемых для терапии некоторых видов рака (500 мг в сутки и выше), может наблюдаться кортикостероидная активность.

Фармакокинетика.
После приема внутрь МПА быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальные значения концентрации в плазме крови наблюдаются примерно через 2-4 часа. При приеме препарата ежедневно 1 раз в сутки постоянная концентрация в плазме крови достигается примерно через 10 дней. После приема внутрь выведение медроксипрогестерона характеризуется би- и три-экспоненциальной фармакокинетикой. Конечный период полувыведения составляет около 30-60 часов.

При одновременном приеме пищи биодоступность препарата увеличивается, при этом период полувыведения не изменяется.

Более 90% МПА находится в крови в связанном с белками состоянии (преимущественно с альбумином). МПА не связывается со специфическим глобулином, связывающим половые гормоны. Несвязанный МПА также обладает фармакологической активностью. МПА выводится с фекалиями путем билиарной секреции, а также в значительной степени метаболизируется с участием цитохрома Р450 ЗА4 в микросомах печени путем гидроксилирования с последующей конъюгацией. В настоящее время известно не менее 16 метаболитов МПА. Большая часть метаболитов выводится с мочой в виде глюкуронидов и лишь небольшая часть — в виде сульфатов.

Объем распределения составляет 20+3 л. МПА проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко.

Показания к применению

  • Рецидивы и/или метастазы рака эндометрия.
  • Рецидивы и/или метастазы гормонально-зависимых форм рака молочной железы.
  • Рецидивы и/или метастазы рака почки.
  • Метастатический рак простаты.
  • Синдром анорексии и кахексии.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к МПА или любому другому компоненту препарата.
  • Кровотечения из половых путей неясного генеза.
  • Выраженные нарушения функции печени.
  • Беременность и период кормления грудью.

Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки следует принимать во время или сразу после еды, не разжевывая, запивая водой. При необходимости таблетки можно разламывать.

  • Рак молочной железы у женщин в постменопаузе: по 400-1500 мг/сутки.
  • Рак эндометрия и рак почки: по 100-600 мг/сутки.
  • Метастатический рак простаты: 100-500 мг/сутки.
  • Синдром анорексии и кахексии: 1000 мг/сутки.

Побочное действие

Со стороны мочеполовой системы: дисфункциональные маточные кровотечения (нерегулярные, обильные, скудные), аменорея, изменения цервикальной секреции, эрозии шейки матки, продолжительная ановуляция, изменения либидо.

Со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, депрессия, головокружение, эйфория, повышенная усталость, головная боль, бессонница, снижение способности к концентрации внимания, повышенная нервная возбудимость, сонливость, зрительные нарушения.

Со стороны системы пищеварения: запор, диарея, сухость во рту, нарушение функции печени, желтуха, тошнота, рвота, изменения аппетита.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, мастодиния, болезненность молочных или грудных желез, эффекты, свойственные кортикостероидам (такие как, синдром Кушинга), снижение толерантности к глюкозе, диабетическая катаракта, обострение сахарного диабета, глюкозурия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: инсульт, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, повышение артериального давления, ощущение сильного сердцебиения, легочная эмболия, тромбоз сосудов сетчатки, тахикардия, тромбоэмболические нарушения, тромбофлебит.

Со стороны системы кроветворения: увеличение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови.

Со стороны кожи и кожных придатков: акне, алопеция, гирсутизм, зуд, сыпь, крапивница. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилаксия и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек).

Прочие: отеки/задержка жидкости в организме, гиперкальциемия, гипертермия, изменение массы тела, недомогание, адренергические эффекты (такие как, тремор рук, потливость, судороги икроножных мышц по ночам).

Передозировка
Применение очень высоких доз препарата может вызвать ряд симптомов, в том числе увеличение массы тела (с некоторой задержкой жидкости), повышенную утомляемость, а также в некоторых случаях эффекты, присущие кортикостероидам.

В случаях передозировки следует прекратить применение препарата. Специфического лечения не требуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При совместном применении аминоглутетимид может значительно снизить биодоступность препарата Провера и тем самым снизить его эффективность.

Особые указания
Препарат применяется строго по назначению и под наблюдением врача.

  • При возникновении дисфункциональных маточных кровотечений, следует обследовать пациентку и выяснить их этиологию.
  • При лечении пациентов, на состояние которых может неблагоприятно повлиять задержка жидкости в организме необходимо проявлять осторожность.
  • При терапии препаратом необходимо внимательно наблюдать за состоянием пациентов, которые ранее лечились от депрессии.
  • При лечении больных сахарным диабетом, следует учитывать способность МПА снижать толерантность к глюкозе.
  • Если на фоне лечения препаратом проводят цитологическое или гистологическое исследование эндометрия или шейки матки, необходимо предупредить патоморфолога о проводимой терапии.
  • При внезапной частичной или полной потере зрения, либо при внезапном развитии экзофтальма, двоении в глазах, приступах мигрени следует немедленно прекратить прием препарата. При выявлении повреждения сосудов клетчатки или отека диска зрительного нерва лечение препаратом Провера следует отменить.
  • Несмотря на то, что причинной зависимости между применением МПА и развитием тромбоэмболических нарушений не выявлено, у пациентов с данными нарушениями в анамнезе или при возникновении их на фоне лечения следует тщательно оценить возможный риск и пользу при назначении или решении вопроса о продолжении лечения препаратом Провера.
  • Показано, что применение МПА в качестве контрацептива внутримышечно по 150 мг 1 раз в 3 месяца у взрослых женщин детородного возраста и у девочек-подростков приводит к снижению плотности костной ткани (ПКТ) костей поясницы за 5 лет в среднем на 5,4% и 4,2 %, соответственно, при этом в течение первых 2-х лет после отмены препарата костная ткань частично восстанавливается. Наибольшее снижение ПКТ наблюдается в первые 2 года применения препарата. Снижение концентрации эстрогенов в сыворотке крови, вызванное применением препарата, приводит к снижению ПКТ у женщин перед наступлением менопаузы и может увеличить риск развития остеопороза в последующие годы жизни.
  • Всем пациентам, применяющим препарат Провера, рекомендуется принимать препараты кальция и витамина D, а в отдельных случаях при длительном применении — периодически измерять ПКТ.
  • У некоторых пациентов, принимающих МПА, выявлено подавление функции коры надпочечников (снижение концентрации АКТГ и гидрокортизона в крови).
  • При проведении лабораторных исследований следует учитывать, что применение МПА может снижать уровни следующих эндокринных биомаркеров: a) стероидов в плазме крови и в моче (кортизола, эстрогенов, прегнандиола, прогестерона, тестостерона); b) гонадотропинов в плазме крови и в моче (ЛГ и ФСГ); c) специфического глобулина, связывающего половые гормоны;
  • При проведении метапиронового теста необхоимо учитывать, что высокие дозы МПА, применяемые в онкологии, могут вызвать частичную надпочечниковую недостаточность (снижение ответа гипофизарно-надпочечниковой системы), поэтому перед введением метапирона необходимо проверить способность коры надпочечниов отвечать на АКТГ.

Форма выпуска
Таблетки 500 мг в блистерах из ПВХ/алюм. фольги по 10 таблеток; по 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Медроксипрогестерон (Medroxyprogesterone)

  • Применение вещества Медроксипрогестерон
  • Противопоказания
  • Побочные действия вещества Медроксипрогестерон
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Медроксипрогестерон
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Медроксипрогестерон

Латинское название вещества Медроксипрогестерон

Medroxyprogesteronum (род. Medroxyprogesteroni)

Химическое название

(6альфа)-17-(Гидрокси)-6-метилпрегн-4-ен-3,20-дион (в виде ацетата)

Брутто-формула

C22H32O3

Фармакологическая группа вещества Медроксипрогестерон

  • Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов
  • C54 Злокачественное новообразование тела матки
  • C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
  • N80 Эндометриоз
  • N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
  • N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища
  • N94.3 Синдром предменструального напряжения
  • N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
  • Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
  • Код CAS

    520-85-4

    Характеристика вещества Медроксипрогестерон

    Белый или не совсем белый кристаллический порошок без запаха, устойчивый на воздухе. Растворим в ацетоне и диоксане, частично — в этаноле и метаноле, трудно — в эфире, нерастворим в воде.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — контрацептивное, противоопухолевое, прогестагенное.

    Ингибирует секрецию гонадотропинов гипофизом, предотвращает созревание фолликула и овуляцию, способствует истончению эндометрия. В высоких дозах при нормальном содержании эстрогенов вызывает трансформацию пролиферативного эндометрия в секреторный. Возможно проявление андрогенного и анаболического эффектов.

    Связывание с белками плазмы — 90–95%, T1/2 — 30 ч. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболита.

    При приеме в целях контрацепции снижает риск возникновения воспалительных заболеваний половых органов, кандидозного вульвовагинита. С учетом высокой контрацептивной эффективности и особенностей влияния на гормонально-зависимые органы, применение у женщин позднего репродуктивного и более старшего возраста предпочтительно, особенно при наличии гиперпластических процессов эндометрия, миомы матки, эндометриоза. У большинства женщин с гиперпластическими процессами эндометрия наблюдается их частичный или полный регресс. При раке молочной железы отмечается корреляция между эффективностью терапии и концентрацией рецепторов эстрогенов и прогестерона в опухолевой ткани.

    Применение вещества Медроксипрогестерон

    Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста; неоперабельные, рецидивирующие и метастатические карциномы эндометрия и почки (дополнительная паллиативная терапия), гормонально-зависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

    Внутрь — вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, эндометриоз, диагностика первичной и вторичной аменореи, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами кальция), предупреждение изменений эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами в постменопаузе.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, тромбофлебит, тромбоэмболический синдром или инсульт в анамнезе, заболевания печени, вагинальное кровотечение неуточненной этиологии, беременность, кормление грудью (прекращают).

    Побочные действия вещества Медроксипрогестерон

    Нарушения менструального цикла, тромбоэмболия, бессонница, раздражительность, сонливость, ощущение усталости, слабость, депрессия, головокружение, головная боль, отеки, тошнота, боли и дискомфорт в животе, болезненность молочных желез, галакторея, эрозии шейки матки, гирсутизм, алопеция, лихорадка, изменение массы тела, лунообразное лицо, остеопороз, крапивница, зуд, угревая сыпь, анафилаксия и анафилактоидные реакции.

    Взаимодействие

    Аминоглутетимид уменьшает плазменную концентрацию и снижает эффективность.

    Пути введения

    В/м, в/в, внутрь.

    Меры предосторожности вещества Медроксипрогестерон

    Первый прием следует назначать только на 5 день нормальной менструации (гарантия отсутствия беременности). Необходимо использовать дополнительный метод контрацепции в течение 2 нед после первого введения. Каждые три месяца рекомендуется инъекция препарата (повышается надежность контрацепции). При появлении изменений цикла во время приема требуется консультация врача. При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и другие органические поражения. Подозрение на развитие тромбофилических состояний (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, почечный тромбоз) требует немедленной отмены. Необходима осторожность при эпилепсии, мигрени, астме, сердечной и почечной недостаточности, учитывая возможную задержку жидкости. С осторожностью назначают при сахарном диабете, депрессивных состояниях.

    Особые указания

    На фоне приема медроксипрогестерона возможно изменение результатов ряда лабораторных тестов (в т.ч. сульфабромофталеинового и других функциональных печеночных тестов) — снижение уровня стероидов в плазме и моче (прогестерон, эстрадиол, прегнандиол, тестостерон, кортизол), гонадотропинов, глобулина, связывающего половые гормоны, уровня T3, повышение содержания протромбина, факторов VII, VIII, IX, X.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Депо-Провера® 0.0066
    Провера® 0.005
    Вераплекс 0.0007
    Медроксипрогестерон-ЛЭНС 0.0006

    Когда и как применяются уколы Депо-Провера

    Депо Провера – самое известное в России инъекционное противозачаточное средство, которое обладает высокой эффективностью действия, редко провоцирует побочные реакции и подходит для кормящих грудью женщин. Помимо этого, препарат снижает риск воспаления половых органов, нормализует менструальный цикл.

    Состав и форма выпуска

    Депо-Провера (латинское наименование – Depo-Provera) представляет собой белую суспензию с нейтральным запахом. Препарат выпускается в нескольких вариантах:

    • флаконы по 1 мл;
    • флаконы по 3,3 мл;
    • флаконы по 6,7 мл;
    • одноразовые шприцы по 1 мл.

    Поставляется лекарственное средство в индивидуальных картонных упаковках. В каждой пачке – один флакон или шприц.

    Действующим веществом противозачаточного средства является синтетический стероидный гормон – медроксипрогестерона ацетат (в рецептурном справочнике указывается на латинском языке – Medroxyprogesterone acetate), который изначально предназначался для использования в ветеринарии. В одном миллилитре суспензии содержится 0,15 грамма активного ингредиента.

    В препарате также присутствует вспомогательный состав, представленный инъекционной водой, физиологическим раствором, полисорбатом 80, парабенами и полиэтиленгликолем, которые выполняют роли консервантов и растворителей.

    Фармакологические свойства

    По анатомо-терапевтическо-химической классификации лекарственному средству присвоен код G03DA02.

    Депо-Провера обладает двумя главными фармакологическими эффектами: гестагенным и противоопухолевым. Препарат также восстанавливает гормональный баланс, за счёт чего снижает риск воспалительных болезней женской половой сферы и нормализует менструальный цикл.

    Фармакодинамика

    Активный компонент Депо-Провера принадлежит к производным прогестерона, которые лишены эстрогенной активности. Андрогенная активность минимальная.

    Механизм противозачаточного эффекта препарата заключается в следующем:

    • блокирует выработку гонадотропных гормонов гипофиза, таких как лютеинизирующий (ЛГ) и фолликулостимулирующий (ФГС);
    • уменьшает количество адренокортикотропного гормона в плазме;
    • снижает уровень гидрокортизона;
    • нарушает процесс синтеза эстрогенов из андрогенов.

    Перечисленные процессы подавляют созревание яйцеклетки и овуляцию, что делает зачатие невозможным. Этот же эффект обуславливает уменьшение выраженности вазомоторной симптоматики у пациенток в постклимактерическом периоде. Дополнительная функция ацетата медроксипрогестерона – уменьшение вязкости шеечной слизи, которая скапливается в цервикальном канале, что препятствует продвижению сперматозоидов и ещё больше снижает шансы на возможность оплодотворения.

    На мужской организм Депо-Провера действует путём угнетения функциональных способностей клеток Лейдига, в результате чего снижается уровень тестостерона в организме. Это свойство используют при лечении заболеваний, которые сопровождаются гипертестостеронемией.

    Противоопухолевый эффект медроксипрогестерона обеспечивается воздействием на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему и синтез стероидов, а также блокированием рецепторов, чувствительных к прогестинам, и эстрогена. Высокие дозы Депо-Провера способны уничтожать гормонозависимые злокачественные опухоли.

    У ряда пациенток отмечаются анаболический и противовоспалительный эффекты после инъекции препарата.

    При назначении больших доз ацетат медроксипрогестерона демонстрирует глюкокортикостероидную активность.

    Фармакокинетика

    Пролонгированный эффект лекарственного средства обеспечивается тем, что в зоне инъекции образуется депо, из которого происходит постепенное высвобождение медроксипрогестерона. Наличие такого «хранилища» в мышце позволяет поддерживать постоянную низкую концентрацию препарата в крови.

    Максимальная концентрация Депо-Провера определяется в крови на 4-й…20-й дни, после чего уровень активного вещества медленно снижается. На протяжении двух-трёх месяцев регистрируется концентрация 1 нг/мл медроксипрогестерона в крови. Период полного выведения препарата из организма может занять от семи до девяти месяцев.

    Проникая в кровь, 90 % медроксипрогестерона связывается с белками. Метаболизм препарата происходит в гепатоцитах. Метаболиты активного вещества Депо-Провера выводятся с желчью через кишечник и почками с мочой. Период полувыведения лекарства составляет 1,5 месяца.

    Показания и противопоказания

    Показаниями к использованию Депо-Провера являются такие:

    • контроль рождаемости;
    • терапия эндометриоза;
    • вазомоторные нарушения во время климакса;
    • рак почки;
    • злокачественные опухоли матки;
    • рак груди;
    • рак простаты.

    В онкологии лекарство назначают в качестве вспомогательной терапии, а также при паллиативном лечении пациентов с запущенными случаями рака.

    Депо-Провера имеет ряд ограничений к применению, а именно:

    • аллергия на препарат или его компоненты в анамнезе;
    • период беременности;
    • маточное кровотечение неясной этиологии;
    • подозрение на негормонозависимый рак груди;
    • декомпенсированная печёночная недостаточность;
    • острый флеботромбоз;
    • тромбоэмболия;
    • выраженный варикоз сосудов нижних конечностей;
    • мигрень;
    • возраст младше 14 лет.

    Лекарственное средство можно использовать строго по назначению врача-гинеколога. Только специалист способен исключить наличие противопоказаний к препарату, а также минимизировать риск появления побочных реакций. Самолечение опасно для здоровья.

    Депо-Провера – инструкция по применению

    Депо-Провера в уколах предназначен исключительно для внутримышечного введения, причём инъекцию лучше делать в большие мышцы, например, ягодичную, четырёхглавую или дельтовидную.

    Инъекцию препарата выполняют следующим образом:

    • суспензию тщательно встряхивают, чтобы образовалась однородная взвесь;
    • кожу обрабатывают 96-процентным этанолом;
    • иглу шприца вкалывают в ткани под прямым углом на всю глубину;
    • постепенно поршнем выдавливают препарат в ткани;
    • после укола к коже прикладывают вату, смоченную спиртом.

    Длительность терапии, дозировка и кратность применения определяются лечащим доктором и напрямую зависят от цели применения препарата.

    1. Контроль рождаемости. Доза – 150 мг каждые 12 недель. Первый укол делают в течение пяти дней с начала месячного цикла. Кормящим женщинам инъекцию препарата можно выполнить через шесть недель, не кормящим – в первые пять дней после родов.
    2. Рак груди. Первые четыре недели применяют по 500-1000 мг один раз в день, после чего переходят на поддерживающую дозу – 500 мг дважды в день до достижения положительного эффекта.
    3. Рак почки. Назначают 400-1000 мг один раз в неделю, а после положительной динамики – 400 мг один раз в четыре недели.
    4. Рак матки. Показано 400-1000 мг препарата один раз в неделю до достижения положительного результата лечения.
    5. Эндометриоз. Рекомендованная доза – 50 мг один раз в 7 дней или 100 мг один раз в 14 дней. Терапия длится около шести месяцев.
    6. При приливах во время климакса применяют по 150 мг препарата каждые три месяца.

    Побочные действия и передозировка

    Производитель предупреждает о следующих побочных эффектах Депо-Провера:

    • со стороны кожных покровов – зуд кожи, сыпь, крапивница, дерматит, акне, гирсутизм;
    • со стороны пищеварительной системы – боли в животе, метеоризм, тошнота, диарея, кровотечение из заднего прохода, желтуха, увеличение печени, сдвиги печёночных проб;
    • со стороны иммунной системы – отек Квинке, анафилактический шок, снижение резистентности к инфекциям;
    • со стороны опорно-двигательного аппарата – боли в костях, миалгия, снижение плотности костной ткани;
    • со стороны центральной нервной системы – цефалгия, вертиго, нарушение сна, мигрени, судороги;
    • со стороны сердца и сосудов – приливы, гипертензия, тахикардия, флеботромбоз, тромбоэмболия;
    • со стороны метаболизма – прибавка или потеря массы тела, повышение или снижение аппетита, отёки;
    • со стороны половой системы – боли в молочных железах, кровянистые выделения из вагины, отсутствие месячных, обильные бели, сухость слизистой влагалища, уплотнение в молочных железах и другие.

    О появлении хотя бы одной побочной реакции необходимо предупредить лечащего доктора и прекратить применение препарата.

    При длительном использовании высоких доз лекарственного средства возможно проявление симптомов передозировки, а именно:

    • прибавка в весе;
    • отёки;
    • общая слабость;
    • быстрая утомляемость;
    • стрии;
    • акне.

    При появлении вышеперечисленных симптомов необходимо отменить Депо-Провера. Специфического лечения не существует.

    Особые указания и меры предосторожности

    Перед назначением Депо-Провера врач-гинеколог проводит комплексное обследование организма женщины, чтобы исключить наличие противопоказаний.

    Депо-Провера назначается крайне осторожно лицам с тромбофлебитом, нарушением мозгового кровообращения, бронхиальной астмой и эпилепсией в анамнезе. Помимо этого, необходимо медицинское наблюдение за пациентами с печёночной и почечной недостаточностью.

    Учитывая то, что медроксипрогестерон снижает плотность костной ткани, необходимо оценить пользу и возможный вред организму при назначении препарата лицам с патологией опорно-двигательного аппарата.

    У пациентов, которые получают большие дозы препарата, возможно проявление синдрома Иценко-Кушинга, поскольку медроскипрогестерону свойственна глюкокортикостероидная активность. При появлении отёков, лунообразного лица, стриев на коже, артериальной гипертензии следует снизить дозу лекарственного средства и тщательно контролировать дальнейшую терапию.

    Медроксипрогестерон может усугубить депрессию, поэтому его не применяют у лиц, склонным к депрессивному состоянию.

    В постродовом периоде инъекции препарата требуют особого внимания, чтобы избежать обильного маточного кровотечения.

    При появлении двоения в глазах, снижении остроты зрения или приступах мигрени Депо-Провера отменяют и назначают комплексное обследование организма. Терапию препаратом прекращают также при пожелтении кожных покровов, что может свидетельствовать о нарушении работы печени.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    Способность влиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций Депо-Провера недостаточно исследована. Но, учитывая риск побочных реакций со стороны центральной системы, производители рекомендуют соблюдать осторожность во время пребывания за рулём автомобиля или управления другими сложными механизмами.

    Исследований, которые смогли бы оценить лекарственное взаимодействие медроксипрогестерона с другими медицинскими препаратами, не проводилось. Известно только то, что Депо-Провера в комбинации с аминоглутетимидом приведёт к снижению эффективности противозачаточного средства.

    Во время беременности Депо-Провера не применяют, поскольку клинические исследования продемонстрировали, что препарат может спровоцировать пороки развития плода.

    Также необходимо отметить, что беременность, которая наступила на фоне инъекции лекарственного средства, в большинстве случаев заканчивается гибелью плода и выкидышем.

    Медроксипрогестерон проникает в молочные железы и, соответственно, грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, препарат назначают через полтора месяца после родов. Достоверных данных о том, как действует лекарство на организм ребёнка, нет.

    При печёночной недостаточности лёгкой и средней степени тяжести Депо-Провера применяется с осторожностью и обязательным мониторингом печёночных проб. При тяжёлом нарушении работы органа препарат противопоказан.

    Условия продажи и хранения

    Лекарственное средство необходимо хранить в месте, недоступном для дневного света и детей. Температурный режим хранения – от 18 до 25 °C.

    Депо-Провера годен на протяжении пяти лет с момента выпуска, дата которого указана на упаковке. Использовать просроченное лекарство запрещается, так как это опасно для здоровья.

    Аналоги

    Производитель препарата Депо-Провера – бельгийский фармацевтический концерн Пфайзер.

    На отечественном фармацевтическом рынке представлено несколько аналогов Депо-Провера, а именно:

    • Медроксипрогестерон-ЛЭНС. Инъекционный прогестин, который используют в качестве противозачаточного средства, а также для терапии эндометриоза, аменореи, опухолей матки и почек;
    • Медроксипрогестерона ацетат. Этот противозачаточный препарат на основе прогестина также применяется для контроля рождаемости и лечения некоторых форм рака;
    • Магестрон. Прогестин, предназначенный для лечения гормонозависимых опухолей почек, матки и молочной железы. Препарат выпускается в виде 15-процентной суспензии медроксипрогестерона во флаконах по одному миллилитру;
    • Фарлутал. Препарат показан только для гормонотерапии при злокачественных новообразованиях молочной железы, почек и матки.

    Депо-Провера

    Депо-Провера: инструкция по применению и отзывы

    1. 1. Форма выпуска и состав
    2. 2. Фармакодинамика и фармакокинетика
    3. 3. Показания к применению
    4. 4. Противопоказания
    5. 5. Способ применения и дозировка
    6. 6. Побочные действия
    7. 7. Передозировка
    8. 8. Особые указания
    9. 9. Особые указания
    1. 10. Применение при беременности и лактации
    2. 11. При нарушениях функции печени
    3. 12. Лекарственное взаимодействие
    4. 13. Аналоги
    5. 14. Сроки и условия хранения
    6. 15. Условия отпуска из аптек
    7. 16. Отзывы
    8. 17. Цена в аптеках

    Латинское название: Depo-Provera

    Код ATX: G03DA02

    Действующее вещество: Медроксипрогестерона ацетат (Medroxyprogesterone acetate)

    Производитель: Pfizer (Бельгия)

    Актуализация описания и фото: 06.08.2019

    Депо-Провера – препарат с противоопухолевым, гестагенным действием.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма – суспензия для инъекций белого цвета (по 1 мл во флаконах или одноразовых шприцах либо по 3,3 и 6,7 мл во флаконах, по 1 флакону или шприцу в картонной пачке).

    В состав 1 мл суспензии входит:

    • Активное вещество: медроксипрогестерона ацетата – 150 мг;
    • Вспомогательные компоненты: полисорбат 80, полиэтиленгликоль 3350, хлорид натрия, пропилпарабен, метилпарабен, вода для инъекций.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Медроксипрогестерона ацетат (МПА) – производное прогестерона, не обладающее эстрогенной активностью и относящееся к гестагенам (прогестинам). Андрогенная активность соединения сведена к минимуму. МПА в терапевтических дозах снижает выработку гонадотропинов гипофиза, препятствуя созреванию фолликулов и обуславливая ановуляторное состояние у женщин репродуктивного возраста. Этот эффект приводит к уменьшению выраженности симптомов вазомоторного характера у женщин в менопаузальном периоде. МПА также повышает вязкость шеечной слизи, скапливающейся в цервикальном канале, вследствие чего проникновение сперматозоидов становится практически невозможным.

    В некоторых случаях отмечается анаболический эффект и противовоспалительное действие препарата. В больших дозах он характеризуется глюкокортикостероидной активностью.

    После внутримышечного введения медроксипрогестерона ацетата он высвобождается достаточно медленно, что обуславливает низкий, но постоянный уровень МПА в плазме крови. Максимальная концентрация вещества после инъекции достигается приблизительно через 4–20 дней, после чего содержание МПА постепенно уменьшается и составляет примерно 1 нг/мл на протяжении 2–3 месяцев. Однако соединение может присутствовать в плазме крови даже через 7–9 месяцев после введения внутримышечно. Около 90–95% МПА связывается с белками в плазме крови. Объем распределения равен 20±3 л.

    Медроксипрогестерона ацетат проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также в грудное молоко. Период полувыведения в среднем составляет 6 недель. МПА метаболизируется в печени и выводится преимущественно посредством билиарной секреции через кишечник. Приблизительно 44% МПА в неизмененном виде выводится через почки. Известно более 10 метаболитов соединения, экскреция которых осуществляется вместе с мочой, причем большей частью в виде конъюгатов.

    Показания к применению

    • Рецидивирующий рак молочной железы у женщин в менопаузе (гормонозависимые формы);
    • Метастатический и/или рецидивирующий рак почки и эндометрия.
    • Беременность и период грудного вскармливания (лактации);
    • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

    Инструкция по применению Депо-Провера: способ и дозировка

    При лечении рака молочной железы препарат применяют внутримышечно. Начальная суточная дозировка Депо-Провера – 500 мг, продолжительность курса – 28 дней. По окончании этого периода переходят на применение поддерживающих доз – 2 раза в неделю по 500 мг. Терапию следует продолжать до появления признаков регрессии болезни.

    При лечении рака почек препарат вводят внутримышечно в начальной дозе 400-1000 мг в неделю. Если в течение нескольких недель или месяцев состояние улучшается и стабилизируется, назначают поддерживающую терапию по 400 мг в месяц.

    Непосредственно перед использованием флакон нужно хорошо взболтать (вводимый препарат должен приобрести вид однородной суспензии).

    Побочные действия

    Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

    • Половая система: галакторея, дисфункциональное маточное кровотечение, аменорея, кровянистые выделения из половых путей, болезненность молочных желез, снижение либидо или аноргазмия, вагинит, приливы, бели, боли внизу живота;
    • Пищеварительная система: тошнота, неприятные ощущения или боли в животе, метеоризм;
    • Костно-мышечная система: боли в суставах и спине, судороги икроножных мышц;
    • Система свертывания крови: тромбофлебит, тромбоэмболии;
    • Центральная нервная система: головокружение, бессонница, повышенная нервная возбудимость, сонливость, депрессия, усталость, головная боль;
    • Дерматологические реакции: акне, сыпь, зуд, алопеция и гирсутизм;
    • Аллергические реакции: анафилаксия и анафилактоидные реакции, крапивница;
    • Прочие: гипертермия, астения, лунообразное лицо и изменение массы тела.

    Передозировка

    При превышении рекомендуемой дозировки Депо-Провера может привести к повышенной утомляемости, увеличению массы тела (с небольшой задержкой жидкости), а также в единичных случаях к возникновению эффектов, характерных для глюкокортикоидов. Специфический антидот для таких случаев отсутствует. Необходимо прекратить применение препарата.

    Перед началом лечения нужно провести тщательное обследование больного.

    В случае развития симптомов тромбоэмболии перед продолжением терапии следует оценить соотношение пользы и риска.

    При применении медроксипрогестерона ацетата в высоких дозах в случаях развития симптомокомплекса Иценко-Кушинга (задержка жидкости, лунообразное лицо, снижение толерантности к глюкозе, повышение артериального давления) необходимо по возможности уменьшить дозу и тщательно контролировать состояние пациента. Также применение высоких доз препарата может приводить к увеличению массы тела и развитию задержки жидкости, вследствие чего нужно проявлять осторожность во время терапии больных, на состояние которых эти нарушения могут оказывать неблагоприятное влияние.

    Необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов, в анамнезе которых есть указания на лечение по поводу депрессивных состояний, поскольку при применении медроксипрогестерона ацетатом некоторые больные жаловались на депрессию, аналогичную предменструальной.

    При проведении гистологического или цитологического исследований эндометрия либо шейки матки гистолога нужно предупредить о проводимой терапии.

    Согласно инструкции, Депо-Провера следует применять с осторожностью в послеродовом периоде, это связано с повышенным риском длительных и обильных маточных кровотечений.

    Считается, что проводимая терапия может увеличить риск развития остеопороза.

    Применение препарата следует прекратить при внезапной частичной или полной потере зрения, а также в случаях развития двоения в глазах, пучеглазия, приступов мигрени. Если во время обследования выявлен отек соска зрительного нерва или повреждение сосудов клетчатки, назначать лекарственное средство не следует.

    При развитии желтухи препарат следует отменить.

    Применение Депо-Провера может повышать значения показателей функции печени, изменять результаты теста на протромбин (фактор II) и факторы свертываемости крови VII, VIII, IX, X (в сторону увеличения), а также влиять на результаты следующих лабораторных исследований:

    • Определение уровней кортизола, прогестерона, эстрогенов в плазме крови (в сторону понижения);
    • Определение уровней гонадотропинов (в сторону понижения);
    • Определение уровня тестостерона в плазме крови (в сторону понижения);
    • Определение уровня прегнандиола в моче (в сторону понижения);
    • Проведение теста с сахарной нагрузкой (тест толерантности к глюкозе);
    • Определение уровня специфического глобулина, связывающего половые гормоны (в сторону понижения);
    • Метапироновый тест.

    Влияние медроксипрогестерона ацетата на способность управлять автомобилем и сложными механизмами недостаточно исследовано, однако стоит учесть, что препарат способен вызвать головокружение и другие нарушения деятельности ЦНС. По этой причине при совершении описанных выше действий во время лечения препаратом рекомендуется соблюдать осторожность.

    Применение при беременности и лактации

    Беременность является противопоказанием к применению Депо-Провера, поскольку при определенных условиях выявлена связь между приемом прогестагенов в I триместре беременности и аномалиями развития плода.

    При незапланированной беременности, наступившей на протяжении 1–2 месяцев после внутримышечного введения МПА, риск возникновения гипотрофии у новорожденных повышается, что увеличивает риск интранатальной и неонатальной смертности. Подобные осложнения встречаются нечасто, так как зачатие на фоне применения МПА происходит редко. Если непосредственно после введения МПА беременность наступила, женщину следует предупредить о возможных рисках для плода.

    МПА проникает в грудное молоко. Данные о том, что это может быть опасно для младенца, находящегося на грудном вскармливании, отсутствуют, однако не рекомендуется назначать Депо-Провера в течение первых 6 недель послеродового периода.

    При нарушениях функции печени

    Если у пациента развилась желтуха, необходимо отменить препарат.

    Лекарственное взаимодействие

    Данные о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствуют.

    При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно значительное снижение биодоступности медроксипрогестерона ацетата.

    Аналогом Депо-Провера является Медроксипрогестерон-Лэнс.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре 20-25 °C.

    Срок годности – 5 лет.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Депо-Провера

    Чаще всего отзывы о Депо-Провера касаются его использования женщинами в качестве средства контрацепции. Многие из них отмечают, что прием 150 мг лекарственного средства 1 раз в 3 месяца оказался действительно эффективным для предотвращения зачатия. Однако во многих случаях применения препарата наблюдаются различные побочные действия, например, увеличение массы тела.

    Врачи имеют различные мнения относительно медроксипрогестерона ацетата. Некоторые из них рекомендуют применять его всем своим пациенткам, другие специалисты считают, что препарат больше подходит женщинам старшего возраста. Имеются многочисленные отзывы, свидетельствующие, что введение Депо-Провера может спровоцировать осложнения при последующей беременности или затруднять зачатие даже спустя длительное время.

    Некоторые люди вводят Депо-Провера даже кошкам, используя его как способ контрацепции. Однако последствия могут быть тяжелыми: опытные заводчики утверждают, что 90% животных после применения препарата остаются стерильными.

    Цена на Депо-Провера в аптеках

    В среднем цена на Депо-Провера 150 мг составляет от 215 до 245 рублей (за флакон объемом 3,3 мл) и от 120 до 140 рублей (за флакон объемом 1 мл).

    Депо-Провера – противоопухолевое лекарственное средство, представляющее собой гестаген, который не обладает эстрогенной активностью.

    Лекарственная форма Депо-Провера – суспензия, предназначенная для в/м введения.

    Состав препарата:

    • 150 мг/мл медроксипрогестерона;
    • Следующие дополнительные компоненты: натрия хлорид, полисорбат 80, пропилпарабен, метилпарабен, полиэтиленгликоль 3350, инъекционная вода.

    Продается суспензия Депо-Провера в одноразовых шприцах и флаконах по 1 мл, а также во флаконах объемом 3,3 и 6,7 мл.

    Согласно инструкции, Депо-Провера назначают для лечения:

    • Карциномы предстательной железы;
    • Рецидивирующего и/или рецидивирующего рака эндометрия;
    • Метастатического и/или метастатического рака почки;
    • Аденомы простаты (некоторых форм);
    • Раковой кахексии в случае запущенных опухолей (различной локализации);
    • Гормонозависимого рецидивирующего рака молочной железы у женщин, которые находятся в периоде менопаузы.

    В гинекологической практике лекарственное средство может применяться при лечении эндометриоза и вазомоторных проявлений у пациенток в менопаузе.

    В отдельных случаях женщинам детородного возраста Депо-Провера назначат в качестве контрацептивного средства.

    Применение Депо-Провера, в соответствии с инструкцией, противопоказано:

    • При повышенной чувствительности к медроксипрогестерону или какому-либо вспомогательному компоненту;
    • Во время беременности;
    • Кормящим грудью женщинам.

    Возможно применение Депо-Провера, но с особой осторожностью и под постоянным медицинским наблюдением при:

    • Эпилепсии;
    • Тяжелых функциональных нарушениях печени;
    • Повышенном уровне кальция в крови;
    • Сердечной недостаточности;
    • Приступах мигрени;
    • Инсульте;
    • Тромбоэмболии;
    • Бронхиальной астме;
    • Тромбоэмболических осложнениях;
    • Тромбофлебите;
    • Депрессии;
    • Почечной недостаточности.

    Способ применения и дозировка

    Согласно инструкции, Депо-Провера предназначен только для внутримышечного введения.

    Необходимую дозу Депо-Провера и длительность лечения в каждом случае врач устанавливает индивидуально в зависимости от вида и стадии заболевания.

    При раке почки и эндометрия препарат применяют один раз в неделю в дозе от 400 мг до 1 грамма. Как только отмечается улучшение состояния пациента и достигается стабилизация процесса, больного переводят на поддерживающую терапию – в дозе 400 мг один раз в месяц.

    Лечение рака молочной железы осуществляют в дозе 500 мг, в/м инъекции делают ежедневно в течение 28 дней, после чего применяют поддерживающую дозировку, обычно она составляет 500 мг дважды в неделю. Лечение длительное.

    При метастатическом раке предстательной железы Депо-Провера вводят в дозе 500 мг дважды в неделю на протяжении 3 месяцев, дальше – в этой же дозировке один раз в неделю.

    При эндометриозе препарат обычно применяют по 50 мг один раз в неделю либо по 100 мг один раз в 2 недели. Курс лечения – 6 месяцев.

    При вазомоторных проявлениях инъекции делают в дозе 150 мг один раз в 3 месяца.

    По аналогичной схеме лекарство применяют в качестве контрацептива. Первую инъекцию делают в течение первых пяти дней менструального цикла или спустя 5 дней после родов, если роженица не кормит грудью. Кормящим грудью женщинам применять Депо-Провера можно после окончания лактации. Для поддержания необходимой контрацепции последующие инъекции проводят с интервалом 12 недель.

    Перед применением флакон хорошо взбалтывают, чтобы суспензия приобрела однородный вид.

    В период применения Депо-Провера могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:

    • Болезненность молочных желез, боль внизу живота, вагинит, галакторея, аменорея, приливы, кровянистые выделения из половых путей, бели, снижение либидо, аноргазмия, дисфункциональное маточное кровотечение (эффекты половой системы);
    • Судороги икроножных мышц, боль в спине и суставах (со стороны костно-мышечной системы);
    • Неприятные ощущения в животе, тошнота, метеоризм (явления со стороны пищеварительной системы);
    • Тромбофлебит, тромбоэмболии (побочные явления со стороны системы свертывания крови);
    • Головная боль, сонливость, повышенная усталость, бессонница, головокружение, депрессия, повышенная нервная возбудимость (реакции центральной нервной системы);
    • Крапивница, анафилаксия, анафилактоидные реакции (аллергические реакции);
    • Кожная сыпь, зуд, алопеция, гирсутизм, акне (дерматологические реакции);
    • Гипертермия, лунообразное лицо, астения, изменение массы тела (прочие побочные эффекты).

    Прием Депо-Провера в слишком больших дозах может привести к ощущению повышенной утомляемости и увеличению массы тела, сопровождающемуся задержкой жидкости в организме. В отдельных случаях могут наблюдаться эффекты, характерные глюкокортикоидам. В лечении передозировки нет необходимости, достаточно прекратить применение препарата.

    Перед назначением Депо-Провера в качестве контрацептивного средства женщинам назначают дополнительное обследование с целью исключения злокачественных новообразований молочных желез и опухолей шейки матки.

    Согласно инструкции, Депо-Провера противопоказан во время беременности, поэтому перед его назначением женщинам следует исключить беременность.

    Медроксипрогестерон может искажать результаты некоторых тестов, в частности метапиронового теста, исследования с сахарной нагрузкой, теста на факторы свертываемости крови VII, VIII, IX, X, а также теста на протромбин.

    Кроме того, препарат может влиять на результаты лабораторных исследований, определяющих уровень тестостерона, прогестерона, кортизола, гонадотропинов, прегнандиола, эстрогенов и специфического глобулина.

    • По механизму действия: Депостат;
    • По действующему веществу: Вераплекс и Провера.

    Согласно инструкции, Депо-Провера относится к категории препаратов рецептурного отпуска. Хранить его следует при комнатной температуре в защищенном от солнца месте. Срок годности – 5 лет.

    Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *